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公开(公告)号：CN101863924B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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公开(公告)号：CN101863924A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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公开(公告)号：CN101486764B
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN200910079370.8
申请日：2009-03-09
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N-羟乙基乙二胺-N，N′，N′-三乙酸(HEDTA)为共配体，以6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC-NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝-99m标记的6-肼基吡啶-3-甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101775039A
公开(公告)日：2010-07-14
申请号：CN201010101116.6
申请日：2010-01-25
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用，通过a.配体肼基烟酰胺基-叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101775039B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010101116.6
申请日：2010-01-25
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用，通过a.配体肼基烟酰胺基--叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101486764A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910079370.8
申请日：2009-03-09
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07K14/765 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物和制备方法及应用，该配合物以N－羟乙基乙二胺－N，N′，N′－三乙酸(HEDTA)为共配体，以6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配体(HYNIC－NGA)在共配体、还原剂的存在下反应制备得到放射性锝－99m标记的6－肼基吡啶－3－甲酰胺基新乳糖白蛋白配合物。该配合物的化学稳定性及生物性能好、初始摄取值及靶与非靶比值高、制备简单及使用成本低，可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号：CN101182333A
公开(公告)日：2008-05-21
申请号：CN200710304084.8
申请日：2007-12-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种放射性99mTc标记的2－甲氧基苯基哌嗪类配合物，它以99mTc为中心核；配体之一是2－甲氧基苯基哌嗪类化合物，结构如式(A)所示，其中n取1～6的整数，表示碳链长度为C1～C6；其他配体为次氮基三乙酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、二(羟甲基)甲基甘氨酸或羟乙基乙二胺三乙酸中的一种。该配合物可用作5－HT1A脑受体显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高等优点。本发明还涉及所述配合物的制备方法和作为5－HT1A脑受体显像剂的应用。
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公开(公告)号：CN101182333B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200710304084.8
申请日：2007-12-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种放射性99mTc标记的2-甲氧基苯基哌嗪类配合物，它以99mTc为中心核；配体之一是2-甲氧基苯基哌嗪类化合物，结构如式(A)所示，其中n取1～6的整数，表示碳链长度为C1～C6；其他配体为次氮基三乙酸、三(羟甲基)甲基甘氨酸、二(羟甲基)甲基甘氨酸或羟乙基乙二胺三乙酸中的一种。该配合物可用作5-HT1A脑受体显像剂，其具有制备简单、价格便宜以及靶/非靶比值较高等优点。本发明还涉及所述配合物的制备方法和作为5-HT1A脑受体显像剂的应用。
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