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公开(公告)号：CN117137901A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310421546.3
申请日：2023-04-18
Applicant: 北京大学 , 北京大学第三医院(北京大学第三临床医学院)
IPC: A61K31/343 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/381 , A61K31/196 , A61K31/415 , A61K31/4525 , A61K31/495 , A61K31/438 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P1/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D307/85 , C07D333/20 , C07C233/78 , C07D231/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/10 , C07D333/70
Abstract: 本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及可作为TGR5调节剂的化合物、其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型或它们的代谢物形式，及其医药用途，所述化合物的结构如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN112574054B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202011065120.1
申请日：2020-09-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07C231/10 , C07C233/07 , C07C233/25 , C07C233/15 , C07C233/43 , C07C319/20 , C07C319/28 , C07C323/36 , C07C233/11 , C07C233/65 , C07C253/30 , C07C253/34 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C253/00 , C07C255/51 , C07C255/60 , C07C255/58 , C07C255/52 , C07C255/34 , C07D277/56 , C07C255/03 , C07C323/62 , C07C235/46 , C07C233/66 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D333/68 , C07D213/56 , C07D225/02
Abstract: 本发明公开了一种高效氮化试剂及其应用。所述的氮化试剂包括氮氧化物、活性剂、还原剂及有机溶剂。应用该氮化试剂可生产酰胺及腈等含氮化合物，并且方法条件简单、废弃物排放量少、反应设备简单。
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公开(公告)号：CN114716296A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210308725.1
申请日：2022-03-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C17/16
Abstract: 本发明提供了一种制备烷基卤化物的方法，其包括：使醇类化合物与卤化试剂在催化剂存在的条件下发生卤化反应，使得所述醇类化合物中的醇羟基替换为‑F、‑Cl、‑Br或‑I，获得烷基卤化物；其中，所述卤化试剂为无机盐卤化物X‑Y，所述催化剂为有机膦氧化物。本发明的方法通过对醇类化合物进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的烷基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成有基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN112321436B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202011233747.3
申请日：2020-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07C209/00 , C07C211/44 , C07C211/52 , C07C231/02 , C07C233/15 , C07C233/07 , C07C211/45 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C211/47 , C07C229/18 , C07C211/58 , C07D215/40 , C07C37/00 , C07C39/12 , C07C39/28 , C07C39/04 , C07C319/20 , C07C323/36
Abstract: 本发明公开了由苯乙烯类化合物合成杂原子取代芳香化合物的方法，所述方法包括：将具有通式(I)的苯乙烯化合物与具有通式(II)的含杂原子化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的杂原子取代的化合物。本发明的合成方法使用大宗的苯乙烯类化合物为原料，在无金属催化的作用下，反应生成芳香胺或苯酚类化合物；与传统芳香胺和苯酚合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN112573978A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011069035.2
申请日：2020-09-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07B39/00 , C07D209/42 , C07D213/69 , C07D231/16 , C07F5/02 , C07D471/04 , C07D231/56 , C07D487/04 , C07D333/28 , C07D307/82 , C07D307/79 , C07C51/363 , C07C59/64 , C07C17/12 , C07C25/22 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C65/21 , C07D493/04 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07C59/125 , C07D263/24 , C07D495/04 , C07D233/68 , C07C213/08 , C07C217/34 , C07C229/60 , C07D209/48 , C07C45/63 , C07C47/575 , C07D311/58 , C07D217/20 , C07D221/22 , C07D493/14 , C07D311/36 , C07H1/00 , C07H19/167 , C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的高效卤化合成方法，该合成方法包括在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，通过对芳环进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109134267A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811064304.9
申请日：2018-09-12
Applicant: 北京大学
IPC: C07C209/22 , C07C211/45 , C07C211/52 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C217/90 , C07C217/80 , C07C215/76 , C07C303/30 , C07C313/04 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07F7/18 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C319/20 , C07C323/36 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C229/52 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C231/02 , C07C233/07 , C07D333/36 , C07D213/73 , C07D209/08 , C07D215/40 , C07D241/20 , C07D307/79 , C07D333/54 , C07D239/42 , C07D231/38 , C07D471/04
CPC classification number: C07C209/22 , C07C213/02 , C07C227/04 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C253/30 , C07C269/04 , C07C313/04 , C07C319/20 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/73 , C07D215/40 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D307/79 , C07D333/36 , C07D333/54 , C07D471/04 , C07F7/1892 , C07C211/45 , C07C211/52 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C217/84 , C07C217/90 , C07C217/80 , C07C215/76 , C07C255/58 , C07C233/43 , C07C323/36 , C07C229/60 , C07C229/52 , C07C271/28 , C07C233/07
Abstract: 本发明公开了一种芳香胺类化合物的合成方法，其特征在于，按照以下两种方法中的任一种进行：方法一：将具有通式(I)的烷基芳香化合物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在氧化剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的芳香胺类化合物；方法二：将具有通式(I’)的芳香醇衍生物与具有通式(II)的含氮化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得所述通式(III)的芳香胺类化合物。本发明首次使用大宗的烷基芳香化合物或芳香醇衍生物为原料，无金属催化的作用下，反应生成芳香胺类化合物，与传统合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点，因此，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN101824027B
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201010138037.2
申请日：2010-04-02
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/04 , C07D471/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了具有光活性的多取代的四氢喹啉衍生物及其合成方法和用途。其合成方法包括：在氧化剂保护下，以钯为催化剂，将吲哚类化合物、炔类化合物和有机混合溶剂混合在一起进行成吲哚环反应；所述的有机混合溶剂由乙腈、DMF或DMSO与烷基酸或苯甲酸类的芳香酸所组成。本发明多取代的四氢喹啉衍生物作为一种重要的分子切块，其本身具有一定的光学活性，是一种很好的绿光发射物质。本发明首次以钯为催化剂，在空气或氧气为氧化剂的条件下将吲哚类化合物和炔类化合物生成多取代的四氢喹啉衍生物。本发明方法极大限度的保持了原子经济性，具有收率高，条件简单，原料易得，反应设备简单，易于工业化生产等诸多优点。
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公开(公告)号：CN112573978B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011069035.2
申请日：2020-09-30
Applicant: 北京大学
IPC: C07B39/00 , C07D209/42 , C07D213/69 , C07D231/16 , C07F5/02 , C07D471/04 , C07D231/56 , C07D487/04 , C07D333/28 , C07D307/82 , C07D307/79 , C07C51/363 , C07C59/64 , C07C17/12 , C07C25/22 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C65/21 , C07D493/04 , C07C227/16 , C07C229/42 , C07C59/125 , C07D263/24 , C07D495/04 , C07D233/68 , C07C213/08 , C07C217/34 , C07C229/60 , C07D209/48 , C07C45/63 , C07C47/575 , C07D311/58 , C07D217/20 , C07D221/22 , C07D493/14 , C07D311/36 , C07H1/00 , C07H19/167 , C07C269/06 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种芳基卤化物的高效卤化合成方法，该合成方法包括在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，对芳环化合物进行卤化反应，得到芳基卤化物。本发明在催化剂(催化剂为亚砜或氮氧化物)、卤化试剂、溶剂存在的条件下，通过对芳环进行高效卤化反应，能够以很高的活性和选择性得到非常有用的芳基卤化物。采用本发明的方法，能够高效合成芳基卤化物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114432301A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111272953.X
申请日：2021-10-29
Applicant: 北京大学
IPC: A61K31/4015 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/498 , A61K31/444 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P31/14 , A61P11/00 , A61P31/04 , A61P9/02
Abstract: 本发明涉及一种共价抑制剂衍生物及其在治疗病毒、优选冠状病毒感染方面的应用，具体提供了式A或式A’所示的化合物，其药学上可接受的盐或酯、前药、立体异构体、水合物、溶剂合物、晶型、它们的代谢物形式、或它们的任意组合或混合物在制备药物或试剂中的用途，所述药物用于以下的至少一种：1)治疗病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)引起的疾病或感染；2)作为病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)抑制剂；3)抑制病毒、优选冠状病毒(优选SARS‑CoV‑2)在细胞(例如哺乳动物细胞)中复制或繁殖；
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公开(公告)号：CN112321436A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011233747.3
申请日：2020-11-06
Applicant: 北京大学
IPC: C07C209/00 , C07C211/44 , C07C211/52 , C07C231/02 , C07C233/15 , C07C233/07 , C07C211/45 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C211/47 , C07C229/18 , C07C211/58 , C07D215/40 , C07C37/00 , C07C39/12 , C07C39/28 , C07C39/04 , C07C319/20 , C07C323/36
Abstract: 本发明公开了由苯乙烯类化合物合成杂原子取代芳香化合物的方法，所述方法包括：将具有通式(I)的苯乙烯化合物与具有通式(II)的含杂原子化合物混合，在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的杂原子取代的化合物。本发明的合成方法使用大宗的苯乙烯类化合物为原料，在无金属催化的作用下，反应生成芳香胺或苯酚类化合物；与传统芳香胺和苯酚合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与，反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点。
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