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公开(公告)号：CN106045978A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610455081.3
申请日：2016-06-17
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种艾普拉唑钠的合成方法，包括下述步骤：1)将5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲硫基‑1H‑苯并咪唑溶于一定比例的水和有机溶剂的混合溶剂，加入适量碱，在低温条件下缓慢加入次氯酸钠溶液，氧化至终点，浓缩干；2)将反应浓缩干后得的产物，溶于有机溶剂，加入无机碱或镁盐，成盐；3)将步骤2)所得中间体溶于水或有机溶剂、或水和有机溶剂的混合溶剂中，使用酸调节pH至中性，制得艾普拉唑；4)将艾普拉唑与含钠化合物在含水溶剂中反应，制备得到艾普拉唑钠。本发明收率达52％，且反应过程容易控制，所得产品纯度高，保证了药物临床使用的安全性。
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公开(公告)号：CN103432127B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201310328491.8
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61P1/04 , A61K33/00
Abstract: 本发明涉及一种艾普拉唑复方制剂，每单位制剂由5-20mg艾普拉唑，500-1500mg碳酸氢钠及适量辅料组成。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。
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公开(公告)号：CN103405471A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310328518.3
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K33/00 , A61P1/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种艾普拉唑钠钠复方制剂及其制备方法。其特征在于，每单位制剂由5-20mg艾普拉唑钠钠，500-1500mg碳酸氢钠及适量辅料组成。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。
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公开(公告)号：CN106432193A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610495671.9
申请日：2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑钠盐中间体的合成方法，包括下述步骤：1)将起始原料5-(1H-吡咯-1-基)-2-巯基苯并咪唑加到装有氢氧化钠溶液、去离子水的反应瓶里，加热搅拌；2)加入2-氯甲氧-4-甲氧基-3-甲基吡啶盐酸盐、去离子水的混合溶液，反应至终点，即可得到5-(1H-吡咯-1-基)-2-[(4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基)-甲硫基]-1-氢-苯并咪唑。本发明收率达86％，远高于现有工艺的水平，所使用溶剂是绿色溶剂，对环境无污染；且反应操作简单，反应条件容易控制，所得产品纯度高。
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公开(公告)号：CN103405471B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201310328518.3
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61K33/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种艾普拉唑钠钠复方制剂及其制备方法。其特征在于，每单位制剂由5-20mg艾普拉唑钠钠，500-1500mg碳酸氢钠及适量辅料组成。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103405433B
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201310328517.9
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61K31/192
Abstract: 本发明提供一种含有艾普拉唑和奈普生的药用组合物，它以艾普拉唑和奈普生为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。在该组合物中，艾普拉唑和奈普生的重量比为1∶10～1∶30，优选为1∶16。所述药用组合物，可制成口服制剂。用于治疗使用非甾体消炎药可能引起复发胃溃疡危险的类风湿关节炎、骨关节炎和关节强硬性脊椎炎患者。
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公开(公告)号：CN106045975A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610307666.0
申请日：2016-05-05
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 珠海保税区丽珠合成制药有限公司
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明提供一种高纯度艾普拉唑钠的制备方法，包括下述步骤：1)将5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑粗品溶于有机溶剂，加入无机碱成盐，过滤，制得5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑盐(A)；2)将A溶于有机溶剂、使用酸调pH至弱碱性，制得高纯度5‑(1H‑吡咯‑1‑基)‑2‑[[(4‑甲氧基‑3‑甲基)‑2‑吡啶基]‑甲基]‑亚磺酰基‑1H‑苯并咪唑(B)；3)将制得的B与含钠化合物在含水溶剂中反应，制备得到艾普拉唑钠。
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公开(公告)号：CN103432127A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310328491.8
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61P1/04 , A61K33/00
Abstract: 本发明涉及一种艾普拉唑复方制剂，每单位制剂由5-20mg艾普拉唑，500-1500mg碳酸氢钠及适量辅料组成。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。
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公开(公告)号：CN103405433A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310328517.9
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61K31/192
Abstract: 本发明提供一种含有艾普拉唑和奈普生的药用组合物，它以艾普拉唑和奈普生为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。在该组合物中，艾普拉唑和奈普生的重量比为1∶10～1∶30，优选为1∶16。所述药用组合物，可制成口服制剂。用于治疗使用非甾体消炎药可能引起复发胃溃疡危险的类风湿关节炎、骨关节炎和关节强硬性脊椎炎患者。
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公开(公告)号：CN103405432A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310328493.7
申请日：2013-07-27
Applicant: 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K31/4439 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61K31/192
Abstract: 本发明提供一种含有艾普拉唑钠和奈普生的药用组合物，它以艾普拉唑钠和奈普生为活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。在该组合物中，艾普拉唑钠和奈普生的重量比为1∶10～1∶30，优选为1∶16。所述药用组合物，可制成口服制剂。用于治疗使用非甾体消炎药可能引起复发胃溃疡危险的类风湿关节炎、骨关节炎和关节强硬性脊椎炎患者。
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