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公开(公告)号：CN115381835B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN115197313A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210950359.X
申请日：2022-08-09
Applicant: 上海大学
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了精氨酸糖基化修饰的特立帕肽及其应用。首先通过化学合成的方法合成得到了糖基化供体，然后，按照模板PTH：SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF‑NH2氨基酸序列，将20位和25位的精氨酸替换成带有Dde保护基的鸟氨酸，通过固相合成的方法，使用上述糖基化供体对其进行修饰，得到精氨酸糖基化修饰的特立帕肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的精氨酸糖基化修饰的特立帕肽可显著促进成骨细胞分化，且具有较高的血清稳定性，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN112778403B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202110003547.7
申请日：2021-01-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了多肽类抗肿瘤活性化合物，具体指具有式(I)‑(IV)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：GFKS5LLKS5AAKALVKTVLF(I)GFKDLLKS5AAKS5LVKTVLF(II)GFKDLLKGAAKS5LVKS5VLF(III)GFKDLLKGR8AKALVKS5VLF(IV)其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该多肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN112778403A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110003547.7
申请日：2021-01-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了环肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子，具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯：GFKX1LLKX2X3AKX4LVKX5VLF.NH2(I)，其中，X1表示天冬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；X4表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5表示苏氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN120025362A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202510222431.0
申请日：2025-02-27
Applicant: 上海大学
IPC: C07F5/02 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07C51/41 , C07C53/10 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/69
Abstract: 发明公开了一种响应型前药及其制备方法和应用，涉及三阴性乳腺癌治疗药物技术领域。所述响应型前药为H2O2响应型药物，其包括CR8，以及可响应H2O2裂解的硼酸酯片段，其中CR8是针对于细胞周期蛋白依赖性激酶CDK12的分子胶。有益之处：本发明开发的响应型前药具有肿瘤选择性优势，可通过尾静脉注射后在体内响应过氧化氢信号，于肿瘤微环境中特异性释放分子胶CR8，实现三阴性乳腺癌的精准治疗。该前药不仅能有效抑制肿瘤生长，还可激活T细胞免疫反应。此外，其自组装特性可形成平均尺寸193nm的纳米簇，通过增强渗透性和保留效应促进药物在肿瘤区域的靶向积累。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117904060B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202311769549.2
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海大学
IPC: C12N9/00 , C07K19/00 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K1/36 , C12N15/70 , A61K38/53 , A61K47/65 , A61K47/55 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/00 , C12R1/19
Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。
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公开(公告)号：CN117904060A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311769549.2
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海大学
IPC: C12N9/00 , C07K19/00 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K1/36 , C12N15/70 , A61K38/53 , A61K47/65 , A61K47/55 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/00 , C12R1/19
Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。
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公开(公告)号：CN114014914B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111087194.X
申请日：2021-09-16
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了靶向刺突蛋白HR1的订书肽、制备方法及抗冠状病毒应用，以直链肽SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL‑NH2为肽链模板，在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5和R8代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制SARS‑CoV‑2病毒、HnCoV及MERS感染，具备广谱抗病毒作用。
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公开(公告)号：CN115381835A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN114014914A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111087194.X
申请日：2021-09-16
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了靶向刺突蛋白HR1的订书肽、制备方法及抗冠状病毒应用，以直链肽SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL‑NH2为肽链模板，在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5和R8代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制SARS‑CoV‑2病毒、HnCoV及MERS感染，具备广谱抗病毒作用。
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