公开(公告)号：CN117645651A

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：CN202311677258.0

申请日：2023-12-08

Applicant: 上海大学

Inventor： 李璜 ,  刘超 ,  汪楠 ,  沈华星 ,  张楠

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种环肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用，属于医药技术领域，具体涉及具有以下化学结构通式之一的多肽或其药学上可接受的盐或酯：Ac‑IDWKKLLS5AAKS5IL；Ac‑IDWKKLS5DAAS5QIL；Ac‑IDWS5KLLS5AAKQIL；Ac‑S5DWKS5LLDAAKQIL；Ac‑IDWKR8LLDAAKS5IL；Ac‑R8DWKKLLS5AAKQIL；其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸，R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸，片段中成对的S5或S5/R8通过烯烃复分解反应进行环合。本发明还通过细胞学实验如CCK‑8法验证了本发明所涉及的环肽类活性分子都具有体外抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN120025362A

公开(公告)日：2025-05-23

申请号：CN202510222431.0

申请日：2025-02-27

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  胡晓春 ,  张楠 ,  丛薇 ,  姬睿 ,  刘斯瑶 ,  李瑞豪 ,  沈华星 ,  李璜

IPC: C07F5/02 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/69

Abstract: 发明公开了一种响应型前药及其制备方法和应用，涉及三阴性乳腺癌治疗药物技术领域。所述响应型前药为H2O2响应型药物，其包括CR8，以及可响应H2O2裂解的硼酸酯片段，其中CR8是针对于细胞周期蛋白依赖性激酶CDK12的分子胶。有益之处：本发明开发的响应型前药具有肿瘤选择性优势，可通过尾静脉注射后在体内响应过氧化氢信号，于肿瘤微环境中特异性释放分子胶CR8，实现三阴性乳腺癌的精准治疗。该前药不仅能有效抑制肿瘤生长，还可激活T细胞免疫反应。此外，其自组装特性可形成平均尺寸193nm的纳米簇，通过增强渗透性和保留效应促进药物在肿瘤区域的靶向积累。

公开(公告)号：CN117904060B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202311769549.2

申请日：2023-12-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  于圆圆 ,  陈芳丹 ,  苏珍 ,  李璜 ,  占青 ,  丛薇 ,  沈华星

IPC: C12N9/00 ,  C07K19/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  C07K1/36 ,  C12N15/70 ,  A61K38/53 ,  A61K47/65 ,  A61K47/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。

公开(公告)号：CN117904060A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311769549.2

申请日：2023-12-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  于圆圆 ,  陈芳丹 ,  苏珍 ,  李璜 ,  占青 ,  丛薇 ,  沈华星

IPC: C12N9/00 ,  C07K19/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  C07K1/36 ,  C12N15/70 ,  A61K38/53 ,  A61K47/65 ,  A61K47/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。