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公开(公告)号：CN119101120A
公开(公告)日：2024-12-10
申请号：CN202310677929.7
申请日：2023-06-08
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物或其盐及其用途。本发明还公开了一种包含所述(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物的药物组合物。分子和细胞水平抗肿瘤活性实验表明，本发明的(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物能够通过靶向抑制结肠癌细胞中APC/Asef蛋白蛋白相互作用，起到抗结肠癌转移的作用。本发明的(R)‑3‑(甲基氨基)吡咯烷类环肽化合物靶标特异性高、透膜性强，而且稳定不易失活。
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公开(公告)号：CN117362391A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311161473.5
申请日：2023-09-11
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供一种靶向降解BRD4的多肽偶联蛋白降解靶向嵌合体化合物、其中间体、制备方法及应用。该化合物具有式(1)结构，相较于传统PROTAC药物，该化合物可以被αVβ3整合素受体精准识别，具有更强的水溶性、肿瘤靶向性和肿瘤组织内的穿透性，在高表达αVβ3受体的癌细胞中表现出良好的抗乳腺癌疗效。此外，研究表明，相较于传统PROTAC药物，本发明的化合物在动物模型和患者来源的类器官中具有更好的抗乳腺癌作用。
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公开(公告)号：CN115381835B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN112778403B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN202110003547.7
申请日：2021-01-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了多肽类抗肿瘤活性化合物，具体指具有式(I)‑(IV)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：GFKS5LLKS5AAKALVKTVLF(I)GFKDLLKS5AAKS5LVKTVLF(II)GFKDLLKGAAKS5LVKS5VLF(III)GFKDLLKGR8AKALVKS5VLF(IV)其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该多肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113651835A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110627242.3
申请日：2021-06-04
Applicant: 上海大学
IPC: C07D495/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BETHDAC双靶向PROTAC的制备方法和应用，化合物具有如通式(I)的结构。该类化合物是通过BET抑制剂((+)‑JQ1)与HDAC抑制剂和E3泛素连接酶进行合理设计而来。药理实验表明这类化合物对BET蛋白与HDAC蛋白具有较强的结合抑制活性，以及体外抗肿瘤增殖活性。机制实验表明，化合物BET/HDAC双靶PROTAC能够明显的诱导BRD4蛋白与HDACs蛋白进行降解，可以应用于BRD4与HDACs蛋白介导的病理学特征的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的BET/HDAC双靶PROTAC分子，具有进一步的开发和研究价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115340594B
公开(公告)日：2025-05-16
申请号：CN202210892423.3
申请日：2022-07-27
Applicant: 上海大学绍兴研究院
IPC: C07K14/00 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/107 , C07K1/08 , C07K1/16 , C07K1/14 , C07K1/34 , A61K38/16 , A61P19/10
Abstract: 发明涉及一种抑制破骨细胞分化的订书肽及其制备方法和应用。本发明以氨基树脂为载体，按照模板FRATtide：Ac‑DPHRLLQQLVLSGNLIKEAVRRLHSR‑NH2氨基酸序列在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标双订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的双订书肽可显著抑制破骨细胞分化，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN117138040A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211376577.3
申请日：2022-11-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一类靶向革兰氏阴性菌的光敏剂及其制备方法和应用。所述光敏剂由多粘菌素B九肽与二氢卟吩通过不同长度和亲疏水性的连接体共价连接而成。相较于二氢卟吩小分子，所述光敏剂不仅对革兰氏阴性菌表现出了出色的选择性成像能力，而且还表现出了强效的光动力杀菌活性，同时对革兰氏阳性菌和人胚肾细胞及血红细胞没有影响。本发明所涉及的光敏剂在针对革兰氏阴性菌感染的成像与治疗方面具有巨大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN113896766B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202111104767.5
申请日：2021-09-18
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用；结构简式：GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I)，X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力；本发明对多肽片段进行修饰，形成化合物以后，较模板肽MAC‑1均有提高，抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。
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公开(公告)号：CN115337302A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210876850.2
申请日：2022-07-25
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/437 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是Tubastatin A是一种有效的，选择性的HDAC6抑制剂,其在预防或治疗绝经后骨质疏松症的功能应用，所述的Tubastatin A的结构如通式I所示。本发明为Tubastatin A提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN115160406A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202110356538.6
申请日：2021-04-01
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及新型抗肿瘤技术领域，且公开了一类新型抗肿瘤环肽活性分子，具体指具有式(I)结构的多肽，具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：I LX1KLLX2TAX3X4LLX5NL.NH2(I)，其中，X1表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该一类新型抗肿瘤环肽活性分子，设计并合成了一系列新型A l yteser i n‑2a环肽类活性分子，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。
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