公开(公告)号：CN117904060B

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202311769549.2

申请日：2023-12-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  于圆圆 ,  陈芳丹 ,  苏珍 ,  李璜 ,  占青 ,  丛薇 ,  沈华星

IPC: C12N9/00 ,  C07K19/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  C07K1/36 ,  C12N15/70 ,  A61K38/53 ,  A61K47/65 ,  A61K47/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。

公开(公告)号：CN117904060A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311769549.2

申请日：2023-12-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  于圆圆 ,  陈芳丹 ,  苏珍 ,  李璜 ,  占青 ,  丛薇 ,  沈华星

IPC: C12N9/00 ,  C07K19/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  C07K1/36 ,  C12N15/70 ,  A61K38/53 ,  A61K47/65 ,  A61K47/55 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。