公开(公告)号：CN114014914B

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202111087194.X

申请日：2021-09-16

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  李翔 ,  丛薇 ,  陈思 ,  耿晨晨

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  A61K38/16 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了靶向刺突蛋白HR1的订书肽、制备方法及抗冠状病毒应用，以直链肽SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL‑NH2为肽链模板，在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5和R8代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制SARS‑CoV‑2病毒、HnCoV及MERS感染，具备广谱抗病毒作用。

公开(公告)号：CN114014914A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111087194.X

申请日：2021-09-16

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  李翔 ,  丛薇 ,  陈思 ,  耿晨晨

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20 ,  A61K38/16 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了靶向刺突蛋白HR1的订书肽、制备方法及抗冠状病毒应用，以直链肽SLDQINVTFLDLEYEMKKLEEAIKKLEESYIDLKEL‑NH2为肽链模板，在DIC‑Oxime缩合体系中，通过Fmoc固相合成法，合成得到肽链，其间在保留关键氨基酸残基的基础上，于特定位置以S5和R8代替原有氨基酸，连接在树脂上直链肽在GrubbsⅠ试剂的二氯乙烷溶液中进行烯烃复分解反应环合后从树脂上切下得到目标订书肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的订书肽可显著抑制SARS‑CoV‑2病毒、HnCoV及MERS感染，具备广谱抗病毒作用。