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公开(公告)号：CN117645651A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311677258.0
申请日：2023-12-08
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明涉及一种环肽类抗肿瘤活性化合物及药物组合物与应用，属于医药技术领域，具体涉及具有以下化学结构通式之一的多肽或其药学上可接受的盐或酯：Ac‑IDWKKLLS5AAKS5IL；Ac‑IDWKKLS5DAAS5QIL；Ac‑IDWS5KLLS5AAKQIL；Ac‑S5DWKS5LLDAAKQIL；Ac‑IDWKR8LLDAAKS5IL；Ac‑R8DWKKLLS5AAKQIL；其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸，R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸，片段中成对的S5或S5/R8通过烯烃复分解反应进行环合。本发明还通过细胞学实验如CCK‑8法验证了本发明所涉及的环肽类活性分子都具有体外抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN117138040A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211376577.3
申请日：2022-11-04
Applicant: 上海大学
Abstract: 本发明公开了一类靶向革兰氏阴性菌的光敏剂及其制备方法和应用。所述光敏剂由多粘菌素B九肽与二氢卟吩通过不同长度和亲疏水性的连接体共价连接而成。相较于二氢卟吩小分子，所述光敏剂不仅对革兰氏阴性菌表现出了出色的选择性成像能力，而且还表现出了强效的光动力杀菌活性，同时对革兰氏阳性菌和人胚肾细胞及血红细胞没有影响。本发明所涉及的光敏剂在针对革兰氏阴性菌感染的成像与治疗方面具有巨大的应用潜力。
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公开(公告)号：CN115337302A
公开(公告)日：2022-11-15
申请号：CN202210876850.2
申请日：2022-07-25
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/437 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是Tubastatin A是一种有效的，选择性的HDAC6抑制剂,其在预防或治疗绝经后骨质疏松症的功能应用，所述的Tubastatin A的结构如通式I所示。本发明为Tubastatin A提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN115381835B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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公开(公告)号：CN117138110A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210559035.3
申请日：2022-05-22
Applicant: 中国人民解放军海军军医大学第一附属医院 , 牡丹江医学院 , 上海交通大学医学院附属第九人民医院 , 上海大学
IPC: A61L27/22 , A61L27/38 , A61L27/52 , A61L27/54 , A61L27/56 , A61L27/58 , A61K9/06 , A61K35/28 , A61K47/42 , A61P19/02 , A61P19/08
Abstract: 本发明公开了一种GelMA水凝胶，该水凝胶为负载间充质干细胞细胞囊泡(MSC‑NVs)的GelMA水凝胶。本发明还公开了该GelMA水凝胶的制备方法及其在制备修复软骨缺损的产品中的应用。本发明的GelMA水凝胶，能局部注射进骨关节腔，实现MSC‑NVs的缓释，并发挥其修复软骨缺损的治疗效果，具有良好的生物相容性、力学性能和生物降解性，在软骨组织工程中具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115197313A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202210950359.X
申请日：2022-08-09
Applicant: 上海大学
IPC: C07K14/635 , A61K38/29 , A61P19/10
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了精氨酸糖基化修饰的特立帕肽及其应用。首先通过化学合成的方法合成得到了糖基化供体，然后，按照模板PTH：SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF‑NH2氨基酸序列，将20位和25位的精氨酸替换成带有Dde保护基的鸟氨酸，通过固相合成的方法，使用上述糖基化供体对其进行修饰，得到精氨酸糖基化修饰的特立帕肽。本发明的方法简单易行，纯度大，产率高。进一步的实验证实，本发明的精氨酸糖基化修饰的特立帕肽可显著促进成骨细胞分化，且具有较高的血清稳定性，在骨质疏松症等相关疾病治疗中具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN120025362A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202510222431.0
申请日：2025-02-27
Applicant: 上海大学
IPC: C07F5/02 , C07D473/16 , C07D473/34 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07C51/41 , C07C53/10 , A61P35/00 , A61K31/52 , A61K31/69
Abstract: 发明公开了一种响应型前药及其制备方法和应用，涉及三阴性乳腺癌治疗药物技术领域。所述响应型前药为H2O2响应型药物，其包括CR8，以及可响应H2O2裂解的硼酸酯片段，其中CR8是针对于细胞周期蛋白依赖性激酶CDK12的分子胶。有益之处：本发明开发的响应型前药具有肿瘤选择性优势，可通过尾静脉注射后在体内响应过氧化氢信号，于肿瘤微环境中特异性释放分子胶CR8，实现三阴性乳腺癌的精准治疗。该前药不仅能有效抑制肿瘤生长，还可激活T细胞免疫反应。此外，其自组装特性可形成平均尺寸193nm的纳米簇，通过增强渗透性和保留效应促进药物在肿瘤区域的靶向积累。
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公开(公告)号：CN117904060B
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202311769549.2
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海大学
IPC: C12N9/00 , C07K19/00 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K1/36 , C12N15/70 , A61K38/53 , A61K47/65 , A61K47/55 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/00 , C12R1/19
Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。
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公开(公告)号：CN117904060A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202311769549.2
申请日：2023-12-21
Applicant: 上海大学
IPC: C12N9/00 , C07K19/00 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07K1/06 , C07K1/04 , C07K1/20 , C07K1/36 , C12N15/70 , A61K38/53 , A61K47/65 , A61K47/55 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P25/00 , C12R1/19
Abstract: 本发明涉及一种基于PARKIN的靶向蛋白泛素化降解剂及其制备方法和应用，涉及生物医药领域，靶向蛋白泛素化降解剂的结构如式Ⅰ所示：A‑L‑B(I)；其中，A为与PARKIN E3泛素连接酶结合的磷酸化的突变体，B为与目标蛋白结合的基团，L为偶联基团。该靶向蛋白泛素化降解剂基于一个全新的E3连接酶PARKIN设计，且验证该靶向蛋白泛素化降解剂在体外展现出良好的E3连接酶激活和结合活性，并且在细胞内可在一定浓度条件下实现目标蛋白的降解，从而拓展了PROTAC技术目前可利用的E3连接酶以及可靶向的目标蛋白范围，为PROTAC可能的治疗应用开辟了更多路径。
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公开(公告)号：CN115381835A
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202211041420.5
申请日：2022-08-29
Applicant: 上海大学
IPC: A61K31/519 , A61P19/10 , A61P15/12
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体是吴茱萸碱衍生物在预防或治疗绝经后骨质疏松症的应用，所述的吴茱萸碱及其衍生物的结构如通式I所示，化合物E1为10‑羟基‑吴茱萸碱，化合物E2为3‑胺基‑10‑羟基‑吴茱萸碱。本发明为吴茱萸碱衍生物E1和E2提供了一种新的功能应用，也为绝经后骨质疏松症的预防和治疗提供了新的思路。
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