公开(公告)号：CN120025362A

公开(公告)日：2025-05-23

申请号：CN202510222431.0

申请日：2025-02-27

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  胡晓春 ,  张楠 ,  丛薇 ,  姬睿 ,  刘斯瑶 ,  李瑞豪 ,  沈华星 ,  李璜

IPC: C07F5/02 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07C51/41 ,  C07C53/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/69

Abstract: 发明公开了一种响应型前药及其制备方法和应用，涉及三阴性乳腺癌治疗药物技术领域。所述响应型前药为H2O2响应型药物，其包括CR8，以及可响应H2O2裂解的硼酸酯片段，其中CR8是针对于细胞周期蛋白依赖性激酶CDK12的分子胶。有益之处：本发明开发的响应型前药具有肿瘤选择性优势，可通过尾静脉注射后在体内响应过氧化氢信号，于肿瘤微环境中特异性释放分子胶CR8，实现三阴性乳腺癌的精准治疗。该前药不仅能有效抑制肿瘤生长，还可激活T细胞免疫反应。此外，其自组装特性可形成平均尺寸193nm的纳米簇，通过增强渗透性和保留效应促进药物在肿瘤区域的靶向积累。