环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN112778403A

    公开(公告)日:2021-05-11

    申请号:CN202110003547.7

    申请日:2021-01-04

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了环肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子,具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯:GFKX1LLKX2X3AKX4LVKX5VLF.NH2(I),其中,X1表示天冬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X2表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸;X4表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;X5表示苏氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

    环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN112778403B

    公开(公告)日:2022-08-19

    申请号:CN202110003547.7

    申请日:2021-01-04

    Applicant: 上海大学

    Abstract: 本发明涉及医药技术领域,且公开了多肽类抗肿瘤活性化合物,具体指具有式(I)‑(IV)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯:GFKS5LLKS5AAKALVKTVLF(I)GFKDLLKS5AAKS5LVKTVLF(II)GFKDLLKGAAKS5LVKS5VLF(III)GFKDLLKGR8AKALVKS5VLF(IV)其中,S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸;R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸;片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该多肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用,旨在增强其细胞渗透性,提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

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