公开(公告)号：CN117554510A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311454867.X

申请日：2023-11-03

Applicant: 上海大学

Inventor： 刘心如 ,  韩瑞娜 ,  高松燕 ,  李英华

IPC: G01N30/02 ,  G01N33/68 ,  G01N30/72 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，具体是检测子痫前期的生物标志物lysoPC(P‑18:1/0:0)、胆碱、lysoPS(18:2/0:0)、lysoPE(16:0/0:0)和lysoPC(18:0/0:0)，及其在制备检测试剂盒中的应用。本发明的生物标志物组合的检测结果能由医师之类的医疗专家有效地用来判断子痫前期罹患与否，发展程度，治疗经过，尤其是能够有效地适用于子痫前期的早期诊断并为该病的发病机制提供新的见解。

公开(公告)号：CN113444088A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202110719383.8

申请日：2021-06-28

Applicant: 上海大学

Inventor： 李英华 ,  王琛 ,  高飞 ,  何世鹏 ,  丛薇 ,  李华强 ,  汤华 ,  胡宏岗

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并[4，5]咪唑并[2，1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物、制备方法；所述本发明将物质(I)和物质(II)作为反应原料，加入溶剂、光催化剂和碱，在惰性气体和蓝光光照条件下室温搅拌反应，得到苯并[4，5]咪唑并[2，1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物；本发明采用的原料磺酰氯在本发明中作为磺酰化试剂，该原料磺酰氯为市售产品，其经济廉价易得；本发明方法操作简单，条件温和，且产率高。本发明具由良好的官能团耐受性，可以实现多种不同基团的底物的偶联，本发明制备的得到的化合物在医药合成中间体具有良好的应用前景，对复杂的苯并咪唑稠合的多环化合物具有十分重要的意义。

公开(公告)号：CN112778403A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN202110003547.7

申请日：2021-01-04

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  丛薇 ,  刘婧 ,  何世鹏 ,  高飞 ,  汤华 ,  李英华

IPC: C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了环肽类抗肿瘤活性化合物具体指具有式(I)所示结构的环肽类活性分子，具有式(I)结构的环肽类活性分子及其药学上可接受的盐或酯：GFKX1LLKX2X3AKX4LVKX5VLF.NH2(I)，其中，X1表示天冬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；X4表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5表示苏氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该环肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN112778403B

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202110003547.7

申请日：2021-01-04

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  丛薇 ,  刘婧 ,  何世鹏 ,  高飞 ,  汤华 ,  李英华

IPC: C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了多肽类抗肿瘤活性化合物，具体指具有式(I)‑(IV)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：GFKS5LLKS5AAKALVKTVLF(I)GFKDLLKS5AAKS5LVKTVLF(II)GFKDLLKGAAKS5LVKS5VLF(III)GFKDLLKGR8AKALVKS5VLF(IV)其中，S5表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；R8表示(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该多肽类抗肿瘤活性化合物及其制备方法与应用，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN111991388A

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：CN202010743573.9

申请日：2020-09-07

Applicant: 上海大学

Inventor： 苏笠 ,  黄标通 ,  李英华 ,  富欣 ,  张晨曦

IPC: A61K31/352 ,  A61P19/10

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了芫花素在制备防治骨质疏松症药品中的应用，同时也公开了芫花素在制备防治骨质疏松症保健品中的应用，还提供了芫花素在体外的作用机制。本发明证明芫花素可以预防卵巢切除引起的小鼠骨丢失，且先前的证据表明，芫花素具有抗炎作用，也报道称芫花素能显著增强自然杀伤细胞的杀伤活性和T淋巴细胞的细胞毒性活性，说明芫花素具有免疫调节作用，还报道了芫花素的抗菌、抗疟原虫、清除自由基和化学预防活性，将芫花素直接入药，证明了芫花素女性绝经导致的骨质疏松药物中的潜在价值，为女性绝经导致的骨质疏松提供有效的治疗指导。

公开(公告)号：CN113896766B

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202111104767.5

申请日：2021-09-18

Applicant: 上海大学

Inventor： 李英华 ,  胡宏岗 ,  何世鹏 ,  陈宝宝 ,  丛薇 ,  汤华 ,  高飞 ,  李华强

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用；结构简式：GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I)，X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力；本发明对多肽片段进行修饰，形成化合物以后，较模板肽MAC‑1均有提高，抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。

公开(公告)号：CN115160406A

公开(公告)日：2022-10-11

申请号：CN202110356538.6

申请日：2021-04-01

Applicant: 上海大学

Inventor： 何世鹏 ,  余自强 ,  胡宏岗 ,  丛薇 ,  高飞 ,  李华强 ,  汤华 ,  李英华

IPC: C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及新型抗肿瘤技术领域，且公开了一类新型抗肿瘤环肽活性分子，具体指具有式(I)结构的多肽，具有式(I)结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：I LX1KLLX2TAX3X4LLX5NL.NH2(I)，其中，X1表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸；X3表示丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4表示甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5表示丝氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；片段中成对的(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑9‑癸烯酸通过烯烃复分解反应进行环合。该一类新型抗肿瘤环肽活性分子，设计并合成了一系列新型A l yteser i n‑2a环肽类活性分子，旨在增强其细胞渗透性，提高酶稳定性和抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN111690041B

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202010580965.8

申请日：2020-06-23

Applicant: 上海大学

Inventor： 胡宏岗 ,  丛薇 ,  汪楠 ,  刘超 ,  何世鹏 ,  高飞 ,  汤华 ,  李英华

IPC: C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，且公开了一类具有抗肿瘤活性多肽，具体指具有式（I）结构的多肽，具有式（I）结构的多肽及其药学上可接受的盐或酯：FLPILAX1LAAKFGPKLFX2LVX3KKX4（I），其中，X1表示Ser、X2表示Pra、X3表示Thr、X4表示L‑Aza；或X1表示Ser、X2表示Asp、X3表示Thr、X4表示Dap；或X1表示Ser、X2表示Cys、X3表示Thr、X4表示乙烯基甘氨酸；或X1表示Ser(β‑D‑GlcNAc)、X2表示Cys、X3表示Thr、X4表示Cys；或X1表示Ser、X2表示Cys、X3表示Thr(β‑D‑GlcNAc)、X4表示Cys；片段中Cys与Cys形成二硫键环合；片段中Cys与乙烯基甘氨酸形成硫醚键环合；片段中Pra与Aza形成三氮唑环合；片段中Asp与Dap形成酰胺键环合。该一类具有抗肿瘤活性多肽及其制备方法与应用，提高了肿瘤的治疗效果。

公开(公告)号：CN113896766A

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN202111104767.5

申请日：2021-09-18

Applicant: 上海大学

Inventor： 李英华 ,  胡宏岗 ,  何世鹏 ,  陈宝宝 ,  丛薇 ,  汤华 ,  高飞 ,  李华强

IPC: C07K7/08 ,  C07K1/20 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种新的抗肿瘤环肽类活性分子、制备方法及应用；结构简式：GX1X2X3X4X5X6X7LKKX8L.NH2(I)，X1为苯丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X2为甘氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X3为蛋氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X4为丙氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X5为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X6为赖氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X7为亮氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸；X8为缬氨酸或(2R)‑2‑氨基‑2‑甲基‑6‑庚烯酸。本发明还涉及新的抗肿瘤环肽类活性分子的制备方法及应用。本发明所涉及的环肽类活性分子及其化合物具有抑制癌细胞的活性和其抗糜蛋白酶水解的能力；本发明对多肽片段进行修饰，形成化合物以后，较模板肽MAC‑1均有提高，抑制肿瘤细胞生长的半数抑制浓度明显提高。

公开(公告)号：CN113480535A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110935759.9

申请日：2021-08-16

Applicant: 上海大学

Inventor： 汤华 ,  王琛 ,  高飞 ,  何世鹏 ,  李英华 ,  李华强 ,  丛薇 ,  胡宏岗

IPC: C07D471/04

Abstract: 本申请涉及一种苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮及其衍生物和制备方法。所述苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮具有式(I)所示结构。本申请以可见光驱动的级联自由基环化反应来合成苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉四环骨架，由溴代物生成的α‑羰基烷基可以在C‑C双键上进行分子间自由基加成，然后形成分子内C‑C键，进而合成一系列苯并[4,5]咪唑并[2,1‑a]异喹啉‑6(5H)‑酮。