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公开(公告)号：CN119059942A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411120673.0
申请日：2024-08-15
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07C303/28 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C45/51 , C07C49/747 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮的合成方法，包括如下步骤：(i)2‑氯苯基环戊基酮经氧化剂氧化、重排生成2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮；反应温度为10‑80℃；(ii)2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮与磺酰基化试剂在溶剂中缩合成磺酸酯，即得到所述氯胺酮中间体化合物；反应温度为‑30‑60℃；(ⅲ)将氯胺酮中间体化合物与甲胺化试剂反应生成氯胺酮。本发明还公开了去甲氯胺酮的合成方法，包括步骤(i)和(ii)，还包括步骤(ⅳ)将氯胺酮中间体化合物与氨基化试剂反应生成去甲氯胺酮。本发明方法简洁，反应条件温和，避免了180℃的高温反应，而且操作简便，原料成本低，适合工业上大批量生产。
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公开(公告)号：CN112920116A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201911271872.0
申请日：2019-12-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明公开了一种罂粟碱的制备方法。本发明提供了一种罂粟碱的制备方法，其包括以下步骤：步骤(1)在溶剂中，在环合剂存在下，将如式I所示的化合物进行如下所示的环合反应，得如式II所示的化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在脱氢催化剂存在下，将如式II所示的化合物进行如下所述的脱氢反应，得罂粟碱即可；所述的步骤(1)制备得到的如式II所示的化合物不经纯化直接用于步骤(2)。该方法工艺简单、易操作、成本低、适合工业化生产，且产物产率高、纯度高。
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公开(公告)号：CN112194669A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202010185130.2
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN107033155B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201610084173.5
申请日：2016-02-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。
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公开(公告)号：CN107814797A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201610819578.9
申请日：2016-09-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺-1的回收制备方法，即将废弃物料S-吡喹胺中间体-1作为起始原料溶于溶剂中，在催化剂和一定压力的氢气的存在下，在适当温度下反应，制备得到消旋体的吡喹胺中间体-1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S-1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107325039A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/34
CPC classification number: C07D211/34 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102250173B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201010174556.4
申请日：2010-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种式III化合物的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中，在碱和甲基化试剂的作用下，对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应，得如式III化合物；其中，R1为肟羟基保护基，R2为羟基保护基。本发明克服了现有的式II化合物选择性甲基化方法产量低、纯度低、溶剂难以回收、污染大、成本高等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式III化合物及克拉霉素的制备方法，该方法能够在反应结束后将2-甲基四氢呋喃与其他极性惰性溶剂充分分离，节约溶剂的用量，并能制得高产率、高纯度的式III化合物及克拉霉素。
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公开(公告)号：CN104230743A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN102250173A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201010174556.4
申请日：2010-05-18
Applicant: 上海医药工业研究院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种式III化合物的制备方法，其特征在于：其包括下述步骤：在2-甲基四氢呋喃和其他极性惰性溶剂的混合溶剂中，在碱和甲基化试剂的作用下，对式II化合物的6位羟基进行甲基化反应，得如式III化合物；其中，R1为肟羟基保护基，R2为羟基保护基。本发明克服了现有的式II化合物选择性甲基化方法产量低、纯度低、溶剂难以回收、污染大、成本高等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式III化合物及克拉霉素的制备方法，该方法能够在反应结束后将2-甲基四氢呋喃与其他极性惰性溶剂充分分离，节约溶剂的用量，并能制得高产率、高纯度的式III化合物及克拉霉素。
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公开(公告)号：CN107325039B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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