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公开(公告)号：CN107406444A
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201580075573.3
申请日：2015-02-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P33/00 , A61P33/12
Abstract: 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β-苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN107406444B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201580075573.3
申请日：2015-02-12
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D471/04 , A61K31/4985 , A61P33/00 , A61P33/12
Abstract: 本发明公开了一种吡喹酮的制备方法及其中间体。所述方法以β‑苯乙胺为起始原料，经与氯乙酰氯、乙醇胺和环己甲酰氯依次发生缩合、取代和酰化反应后，再经氧化和环合反应后即制得目标产物吡喹酮。本发明还公开了制备吡喹酮的两个关键中间体式IV和式V化合物。本发明方法工艺设计合理、简洁，反应条件温和、经济环保，原料价廉易得，关键中间体易于制得，反应总收率高(≥60％)，获得的目标产物式I化合物吡喹酮纯度高(HPLC测定纯度≥99.8％)，因而易于实现工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN104230743A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310255096.1
申请日：2013-06-24
Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/06 , C07C231/02 , C07D241/08 , C07D471/04
CPC classification number: C07C237/06 , C07C231/02 , C07C231/10 , C07D241/08 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的关键新中间体式III化合物、其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明还公开了由式III化合物制备4-苄基-1-苯乙基哌嗪-2,6-二酮（式Ⅳ化合物）的方法，该方法克服了现有的式Ⅳ化合物制备方法产量低、纯度低、能耗大、成本高、无法工业化生产等缺陷，提供了一种简单、经济、环保并且易于工业化生产的式Ⅳ化合物的制备方法，该方法反应溶剂易于回收，并能制得高产率、高纯度的式Ⅳ化合物。
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公开(公告)号：CN113480482B
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202110756701.8
申请日：2021-07-05
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D231/18
Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)的合成方法，属于药物合成领域。所述方法包括：(1)5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑(I)与硫氰酸铵和双氧水反应得到硫氰化物中间体(II)；(2)将步骤(1)中制得的硫氰化物中间体(II)进行缩合反应得到5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低、所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108558803B
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201810278000.6
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D307/89
Abstract: 本发明涉及一种N‑取代苯酐‑(S)‑异丝氨酸的合成方法，该方法包括使(S)‑异丝氨酸和邻苯二甲酸酐在石油醚/正己烷/正庚烷与DMF的混合溶剂下进行回流分水反应。本发明选用上述混合溶剂取代现有技术中的甲苯与DMF混合溶剂，反应温度较低，避免了副反应发生，所得产品纯度更高，收率更高，同时所用溶剂可重复使用，后处理操作简单，节约了成本，降低了能耗，环境污染小，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108586313A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810278022.2
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明提供了一种低成本合成N-取代苯酐-（S）-异丝氨酸的方法，该方法包括两步：①以R-氯甘油为起始原料，与邻苯二甲酰亚胺经Gabriel反应生成中间体(S)-2-(2,3-二羟基-丙基)-异吲哚-1,3-二酮，②在四甲基哌啶氮氧化物和溴化钾催化下，次氯酸钠水溶液将中间体(S)-2-(2,3-二羟基-丙基)-异吲哚-1,3-二酮中的伯醇基氧化为羧基制得N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸。该方法避免了高价原料(S)-异丝氨酸的使用，原料廉价易得，成本低，产品纯度高，杂质含量低，是一个可实现工业化生产的新工艺。
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公开(公告)号：CN108558803A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810278000.6
申请日：2018-03-31
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D307/89
Abstract: 本发明涉及一种N-取代苯酐-(S)-异丝氨酸的合成方法，该方法包括使(S)-异丝氨酸和邻苯二甲酸酐在石油醚/正己烷/正庚烷与DMF的混合溶剂下进行回流分水反应。本发明选用上述混合溶剂取代现有技术中的甲苯与DMF混合溶剂，反应温度较低，避免了副反应发生，所得产品纯度更高，收率更高，同时所用溶剂可重复使用，后处理操作简单，节约了成本，降低了能耗，环境污染小，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113461622B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110916684.X
申请日：2021-08-11
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113480482A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110756701.8
申请日：2021-07-05
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D231/18
Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)的合成方法，属于药物合成领域。所述方法包括：(1)5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑(I)与硫氰酸铵和双氧水反应得到硫氰化物中间体(II)；(2)将步骤(1)中制得的硫氰化物中间体(II)进行缩合反应得到5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基‑苯基)吡唑二硫化物(III)。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低、所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113461622A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110916684.X
申请日：2021-08-11
Applicant: 海正药业南通有限公司 , 浙江海正药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明涉及一种法匹拉韦中间体6‑溴‑3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(II)的合成方法，以3‑羟基吡嗪‑2‑甲酰胺(Ⅰ)为原料，以氢溴酸作为溴源，双氧水作为氧化剂将溴离子氧化成高活性的溴，进行溴代反应。在该反应中，溴原子的利用率更高，当生成的高活性单质溴参与反应时，产生的副产物溴化氢又能快速的被氧化生成单质溴参与溴代反应。本发明避免了溴素的使用，对环境友好，生产成本低，所得产品纯度和收率均较高，易于工业化生产。
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