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公开(公告)号：CN107325039A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/34
CPC classification number: C07D211/34 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107325039B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107033155A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610084173.5
申请日：2016-02-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D489/08 , C07B2200/07 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。
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公开(公告)号：CN107033155B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201610084173.5
申请日：2016-02-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。
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公开(公告)号：CN106810485A
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：CN201510846841.9
申请日：2015-11-27
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D207/267 , C07D207/28 , C07D207/26
CPC classification number: C07D207/267 , C07B2200/07 , C07D207/26 , C07D207/28
Abstract: 本发明涉及手性联苯吡咯烷酮制备方法技术领域。本发明提供的手性联苯吡咯烷酮制备方法与专利WO2008083967中公开的现有技术相比，避免上特戊酰基的保护基，脱特戊酰基的保护基两个步骤，路线短；且不必使用污染严重的特戊酰氯。同时得到的重要中间体化合物手性联苯吡咯烷酮纯度高，有利于后续反应的进行。本发明还提供了多个新的中间体化合物。
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