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公开(公告)号：CN107325039A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/34
CPC classification number: C07D211/34 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107325039B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN201610280758.4
申请日：2016-04-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明公开了一种盐酸右哌甲酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，将如式II所示化合物的无机酸盐或有机酸盐与HCl进行成盐反应，即可；其中，所述的无机酸或有机酸的pKa值大于盐酸。本发明的制备方法避免了现有方法中水解及潜在酯交换副反应的发生，进一步提高了收率，简化了反应操作，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112409195A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202010185073.8
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C51/41 , C07C59/10
Abstract: 本发明公开了一种(S)‑氯胺酮盐酸盐的制备方法及其中间体(S)‑氯胺酮酒石酸盐的二水合物。本发明的中间体(S)‑氯胺酮酒石酸盐的二水合物可以高收率的得到(S)‑氯胺酮盐酸盐。
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公开(公告)号：CN112125816A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN202010185065.3
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤：在溶剂中，在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下，将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可；所述的催化剂为路易斯酸；所述的底物A为对映体富集的氯胺酮、其衍生物或其盐；用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；本发明的消旋化方法将不需要的构型(R)‑氯胺酮或其盐高效率、操作便捷地、充分回收利用得到消旋体化合物1，再通过拆分法制备艾司氯胺酮，从而能够变废为宝，极大地节省艾司氯胺酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN112194602A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN202010188948.X
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/28 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮的合成方法，包括如下步骤：(i)2‑氯苯基环戊基酮经氧化剂氧化、重排生成2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮；反应温度为10‑80℃；(ii)2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮与磺酰基化试剂在溶剂中缩合成磺酸酯，即得到所述氯胺酮中间体化合物；反应温度为‑30‑60℃；(ⅲ)将氯胺酮中间体化合物与甲胺化试剂反应生成氯胺酮。本发明还公开了去甲氯胺酮的合成方法，包括步骤(i)和(ii)，还包括步骤(ⅳ)将氯胺酮中间体化合物与氨基化试剂反应生成去甲氯胺酮。本发明方法简洁，反应条件温和，避免了180℃的高温反应，而且操作简便，原料成本低，适合工业上大批量生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112194669B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010185130.2
申请日：2020-03-17
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种磷酸可待因杂质D的制备方法，包括如下步骤：步骤(1)：在无机酸或者有机酸的条件下，将化合物2与卤化试剂进行卤化反应，制得化合物3；步骤(2)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱的作用下，将化合物3与甲基化试剂进行甲基化反应，反应温度为110℃‑140℃，制得化合物4；步骤(3)：有机溶剂中，在无机碱或有机碱与催化剂的作用下，将化合物2与化合物4在2,2,6,6‑四甲基‑3,5‑庚二酮存在下进行醚化反应，反应温度为120℃‑150℃，得到磷酸可待因杂质D。该方法解决了磷酸可待因杂质D不能有效合成的问题，为该化合物的合成提供了一种高效的方法。
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公开(公告)号：CN112375005A
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN202010377152.9
申请日：2020-05-07
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C225/20 , C07C221/00 , C07B55/00 , C07B57/00
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮、其衍生物或其盐的消旋化方法。所述的消旋化方法包括如下步骤：在溶剂中，在110‑200℃的反应温度和催化剂的作用下，将如下所示的底物A进行如下所示的反应得到化合物B即可；所述的催化剂为路易斯酸；所述的底物A为对映体富集的氯胺酮、其衍生物或其盐；用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；本发明的消旋化方法将不需要的构型(R)‑氯胺酮或其盐高效率、操作便捷地、充分回收利用得到消旋体化合物1，再通过拆分法制备艾司氯胺酮，从而能够变废为宝，极大地节省艾司氯胺酮的生产成本。
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公开(公告)号：CN110577476A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810579037.2
申请日：2018-06-07
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C237/08 , C07C231/12 , C07C231/24 , G01N30/02 , G01N30/06
Abstract: 本发明公开了一种苯丙胺类化合物、其制备方法、分离方法和用途。本发明公开了如式I所示的苯丙胺类化合物或其盐，其制备方法包括以下步骤：在溶剂中，将式II所示的化合物的盐与过氧化物进行氧化反应，即可。本发明还公开了如式II所示的化合物的盐的氧化产物的分离方法，其包括以下步骤：将如式II所示的化合物的盐的氧化产物在色谱柱中进行洗脱，即可。本发明的苯丙胺类化合物是利右苯丙胺或其盐质量控制的必需品，能够有效鉴定利右苯丙胺或其盐降解过程中产生的杂质并对有关物质进行定量控制。
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公开(公告)号：CN108264537A
公开(公告)日：2018-07-10
申请号：CN201710004976.X
申请日：2017-01-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种二甲磺酸赖右苯丙胺类似物、制备方法、中间体和应用。本发明中的二甲磺酸赖右苯丙胺类似物是二甲磺酸赖右苯丙胺质量控制的重要的对照品，可控制二甲磺酸赖右苯丙胺的药品质量，且其制备方法的收率高、产物纯度高。
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公开(公告)号：CN119059942A
公开(公告)日：2024-12-03
申请号：CN202411120673.0
申请日：2024-08-15
Applicant: 国药集团工业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07C303/28 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C45/51 , C07C49/747 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种氯胺酮的合成方法，包括如下步骤：(i)2‑氯苯基环戊基酮经氧化剂氧化、重排生成2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮；反应温度为10‑80℃；(ii)2‑(2‑氯苯基)‑2‑羟基环己基酮与磺酰基化试剂在溶剂中缩合成磺酸酯，即得到所述氯胺酮中间体化合物；反应温度为‑30‑60℃；(ⅲ)将氯胺酮中间体化合物与甲胺化试剂反应生成氯胺酮。本发明还公开了去甲氯胺酮的合成方法，包括步骤(i)和(ii)，还包括步骤(ⅳ)将氯胺酮中间体化合物与氨基化试剂反应生成去甲氯胺酮。本发明方法简洁，反应条件温和，避免了180℃的高温反应，而且操作简便，原料成本低，适合工业上大批量生产。
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