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公开(公告)号:CN102920663A
公开(公告)日:2013-02-13
申请号:CN201110226178.4
申请日:2011-08-08
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/16 , A61K9/22 , A61K9/52 , A61K31/52 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/38 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/22
Abstract: 本发明提供一种泛昔洛韦缓释微丸、其制备方法及应用。本发明提供的泛昔洛韦缓释微丸由作为核心的空白丸芯、包裹在丸芯外的含泛昔洛韦的主药层和包裹在主药层外的缓释包衣层组成,所述缓释包衣层中含有的聚合物重量占空白丸芯和主药层总重量的8~15%。该泛昔洛韦缓释微丸采用喷雾方法制备。本发明提供的泛昔洛韦缓释微丸,不但明显抑制泛昔洛韦缓释微丸在酸性介质中较快的释药速率,同时又不影响最终的完全释放,可以实现以下释放度范围:10-30%(1.5小时),30-90%(3小时)和≥90%(8小时)。
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公开(公告)号:CN102552256A
公开(公告)日:2012-07-11
申请号:CN201010610964.X
申请日:2010-12-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑肠溶胶囊及其制备方法,该肠溶胶囊包含肠溶微丸和药学上可接受的胶囊辅料,所述肠溶微丸包含微丸芯、载药层、隔离层和肠溶包衣层,所述载药层包含艾普拉唑或其药学上可接受的盐和稳定剂。本发明的艾普拉唑制成肠溶微丸胶囊具有良好的耐酸力;处方中不含有抗酸剂、表面活性剂、有机溶剂和疏水性物质等屏障物质,更有利于人体健康和安全;服用后微丸可广泛、均匀地分布在肠道内,剂量倾出分散化,药物在肠道表面分布面积增大,因此可减少或消除药物对肠道的刺激性,提高药物生物利用度;服用此剂型时,可将胶囊中的内容物倒出来直接服用,因此也适合吞咽有困难的患者及婴幼儿患者服用。
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公开(公告)号:CN102525990A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201010610953.1
申请日:2010-12-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/28 , A61K31/4439 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K47/46 , A61P1/04
Abstract: 本发明提供一种艾普拉唑肠溶片剂及其制备方法,该肠溶片剂包含肠溶微丸和和药学上可接受的片剂辅料,所述肠溶微丸包含微丸芯、载药层、隔离层和肠溶包衣层,所述载药层包含艾普拉唑或其药学上可接受的盐和稳定剂。本发明的艾普拉唑制成肠溶微丸片剂具有良好的耐酸力;处方中不含有抗酸剂、表面活性剂、有机溶剂和疏水性物质等屏障物质,更有利于人体健康和安全;制备方法不使用有机溶剂,操作简单,活性物质释放迅速稳定;此外,由于服用后片剂中微丸可广泛、均匀地分布在肠道内,剂量倾出分散化,药物在肠道表面分布面积增大,因此可减少或消除药物对肠道的刺激性,提高药物生物利用度。
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公开(公告)号:CN114569580B
公开(公告)日:2024-03-01
申请号:CN202011394895.3
申请日:2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/52 , A61K31/4439 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层,药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号:CN114569579B
公开(公告)日:2023-10-31
申请号:CN202011391266.5
申请日:2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/52 , A61K31/4439 , A61K47/02 , A61K47/38 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层,药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号:CN114569575A
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN202011394894.9
申请日:2020-12-02
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: A61K9/50 , A61K9/20 , A61K47/02 , A61K31/4439 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层,药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。
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公开(公告)号:CN113582973B
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202111139183.1
申请日:2021-09-28
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供一种硫醚的制备方法,包括以下步骤:(a)在碱性条件下,使卤代烷基吡啶衍生物或其盐与2‑巯基苯并咪唑衍生物在水溶性有机溶剂中反应;(b)使步骤(a)中所得的反应液经历第一析晶步骤和第二析晶步骤,并纯化。采用所述方法制备得到的硫醚含水量低且含水量均匀,硫醚纯度高,有利于后续硫醚不对称氧化反应中的反应体系含水量的控制,确保不对称氧化反应的高选择性及可重现性。另外,本发明提供硫醚的制备方法工艺简单、重现性好、更有利于大规模生产。
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公开(公告)号:CN111187255B
公开(公告)日:2021-07-20
申请号:CN202010030278.9
申请日:2020-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法,涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括:将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应,随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料,将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合,搅拌,通过成钾盐反应生成钾盐,可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致,溶解度基本一致,进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2%。该制备方法适合工业化生产,且每批次的差异小。
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公开(公告)号:CN111187255A
公开(公告)日:2020-05-22
申请号:CN202010030278.9
申请日:2020-01-13
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明公开了一种右旋艾普拉唑钾盐的制备方法和右旋艾普拉唑的制备方法,涉及医药技术领域。该右旋艾普拉唑钾盐的制备方法包括:将右旋艾普拉唑的粗品、醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合进行成钾盐反应,随后析出右旋艾普拉唑钾盐固体。本申请中采用右旋艾普拉唑的粗品作为起始原料,将其与醇溶剂、第一有机溶剂以及KOH混合,搅拌,通过成钾盐反应生成钾盐,可保证获得的右旋艾普拉唑钾盐的晶型保持一致,溶解度基本一致,进而有利于提高后续制备获得的右旋艾普拉唑具有高e.e值、高纯度、杂质艾普拉唑砜和艾普拉唑硫醚含量均低于0.2%。该制备方法适合工业化生产,且每批次的差异小。
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