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公开(公告)号:CN107141464A
公开(公告)日:2017-09-08
申请号:CN201710336880.3
申请日:2017-05-14
Applicant: 辽宁大学
IPC: C08G64/42 , C08G64/30 , C08G64/18 , A61K47/60 , A61K31/12 , A61K31/366 , A61K31/365 , A61K31/192 , A61P35/00
CPC classification number: C08G64/42 , A61K31/12 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/366 , C08G64/183 , C08G64/305
Abstract: 本发明涉及一种通过希夫碱载药两亲性聚碳酸酯聚乙二醇聚合物及其制备方法和应用,属于高分子化学、生物医药载体材料方向。具体来讲,将聚乙二醇作为亲水嵌段,可通过希夫碱连接难溶性抗肿瘤药物的碳酸酯结构作为疏水嵌段,制备成不同分子量的多功能生物可降解的聚合物载体材料。该聚合物载体材料具有两亲性特性,可以用于制备该药物的聚合物纳米胶束,能够提高该难溶性药物的溶解性和生物利用度,而且聚合物还具有pH敏感性,由于肿瘤部位的微酸性环境,可实现靶向性释放药物,药物释放后剩余的骨架结构亲水性较好,可以快速被组织代谢,生物相容性极好。聚合物材料的制备过程简洁高效,可用于多方向延伸化推广和大批量的生产制备。
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公开(公告)号:CN101921283B
公开(公告)日:2013-04-24
申请号:CN201010230989.7
申请日:2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是:(1)将藤黄粉碎,与0.5~5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合,装层析柱后,加入有机溶剂,冲洗,收集洗脱液,洗脱液浓缩回收溶剂,得藤黄酸初提物;(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶,充分振荡使其成盐后,加入蒸馏水搅拌,静置,抽滤,干燥,得藤黄酸盐粗品;(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中,配成饱和溶液,结晶,析出藤黄酸盐晶体,抽滤,干燥,获得藤黄酸盐;(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐,分液,取乙醚层,减压回收乙醚溶剂,干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单,溶剂可循环使用,提取速度快,纯度高,产率高。
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公开(公告)号:CN102532212A
公开(公告)日:2012-07-04
申请号:CN201110443519.3
申请日:2011-12-27
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性炭脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101921283A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010230989.7
申请日:2010-07-20
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明涉及一种藤黄酸提取工艺。采用的技术方案是:(1)将藤黄粉碎,与0.5~5倍量的硅胶或硅藻土或石英粉或聚丙烯酰胺均匀混合,装层析柱后,加入有机溶剂,冲洗,收集洗脱液,洗脱液浓缩回收溶剂,得藤黄酸初提物;(2)将藤黄酸初提物溶于三乙胺或吡啶,充分振荡使其成盐后,加入蒸馏水搅拌,静置,抽滤,干燥,得藤黄酸盐粗品;(3)将得到的藤黄酸盐粗品溶于溶剂中,配成饱和溶液,结晶,析出藤黄酸盐晶体,抽滤,干燥,获得藤黄酸盐;(4)用盐酸和乙醚萃取藤黄酸盐,分液,取乙醚层,减压回收乙醚溶剂,干燥后得藤黄酸固体。本发明步骤简单,溶剂可循环使用,提取速度快,纯度高,产率高。
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公开(公告)号:CN119143669A
公开(公告)日:2024-12-17
申请号:CN202411260778.6
申请日:2024-09-10
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D215/48 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其应用。本发明提供的新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物具有通式(I)的结构,具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并提供一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、肺癌和前列腺癌的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118146194A
公开(公告)日:2024-06-07
申请号:CN202410255035.3
申请日:2024-03-06
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/501
Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物及其应用。所述的新型含6‑氧代‑1‑取代苯基‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑甲酰胺的喹啉类化合物具有通式(I)的结构。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、结肠癌、肺癌、胃肠道间质瘤和伊马替尼耐药的人胃肠道间质瘤的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118063485A
公开(公告)日:2024-05-24
申请号:CN202310660778.4
申请日:2023-06-06
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D495/04 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/519
Abstract: 本发明涉及新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用,取代噻吩并嘧啶类化合物具有通式Ⅰ所示的结构式,作为一种抗肿瘤药物,具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型取代噻吩并嘧啶类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中,特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117343046A
公开(公告)日:2024-01-05
申请号:CN202311237658.X
申请日:2023-09-25
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/5377 , A61K31/497 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种新型3‑氧代‑4‑取代芳基‑3,4‑二氢吡嗪‑2‑甲酰胺类化合物及其应用,具体地涉及通式(I)所示的化合物。本发明也涉及通式(I)的化合物具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防肺癌、胃癌、肝癌、白血病、胃肠道间质瘤和结肠癌的药物。
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公开(公告)号:CN117003732A
公开(公告)日:2023-11-07
申请号:CN202310990342.1
申请日:2023-08-08
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型含缩氨基脲结构的2‑苯氨基嘧啶类衍生物及其应用,属于医药技术领域,所述含缩氨基脲结构的2‑苯氨基嘧啶类衍生物具有通式(I)所示的结构,其可药用加酸成盐。药理活性筛选结果显示其对人慢性髓原白血病细胞K562和人慢性髓原白血病细胞耐伊马替尼细胞株K562/G01具有显著抑制作用,具有良好的抗肿瘤药物开发应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN114656470A
公开(公告)日:2022-06-24
申请号:CN202210408188.8
申请日:2022-04-19
Applicant: 辽宁大学
IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D401/04 , C07D239/94 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/517
Abstract: 本发明涉及新型取代喹唑啉类化合物及其制备方法和应用。具有通式Ⅰ所示的结构通式,可做为一种抗肿瘤药物。本发明还提供了这类化合物的制备方法,以及含有它们的药物组合物,和抗肿瘤作用结果,本发明得到的抗肿瘤药物新型取代喹唑啉类化合物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗白血病、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。
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