公开(公告)号：CN118063485A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202310660778.4

申请日：2023-06-06

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  张亚东 ,  刘举 ,  王智 ,  傅浩栋 ,  王月

IPC: C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及新型取代噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用，取代噻吩并嘧啶类化合物具有通式Ⅰ所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明得到的新型取代噻吩并嘧啶类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114105908A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111562331.0

申请日：2021-12-20

Applicant: 辽宁大学

Inventor： 陈烨 ,  刘举 ,  丁实 ,  胡思雨 ,  史建涛 ,  魏浩 ,  张亚东

IPC: C07D295/155

Abstract: 本发明公开一种四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体的制备方法。将化合物a加入到反应容器中，加入反应溶剂溶解后，控制温度在5‑45℃下加入3‑碘‑4‑甲基苯胺；将所得反应体系抽真空，充入氮气保护，控制温度在15‑25℃下，缓慢滴加催化剂，滴加完毕，将反应体系升温至80‑110℃，反应3‑4h，得反应混合物；所得反应混合物中，加入萃取体系进行萃取，分离取有机相，洗涤，干燥蒸干或浓缩结晶，得四氢化萘苯甲酰胺类关键中间体。本发明的方法，极大地缩短了反应时间，提高了产率，减少了催化剂的使用，反应当中副产物减少，大大节约了成本。