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公开(公告)号:CN101555232A
公开(公告)日:2009-10-14
申请号:CN200910084552.4
申请日:2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D237/16 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一类氟-18标记哒嗪酮类化合物及制备方法和应用,分子通式为[18F]FPnOP,式中n=1,2,3。通过对配体OTs-PnOP的工艺合成,最终合成得到放射性氟-18标记哒嗪酮类化合物[18F]FPnOP以及稳定的参考化合物[19F]FPnOP,其中稳定参考化合物用于确证放射性标记化合物的结构。该类化合物放射化学纯度高、生物性能好、初始摄取值高、制备简单、使用成本低,作为一种新型氟-18标记的心肌灌注显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。
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公开(公告)号:CN101486734A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200910078116.6
申请日:2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核,CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN119823036A
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202510021978.4
申请日:2025-01-07
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D213/82 , C07F5/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物及其应用。将所述HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,可通过药盒化制备,放射化学纯度高、稳定性好,在HT‑29荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取和靶与非靶比值,与碳酸酐酶IX特异性结合,是一种具有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN117945993A
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202410107111.6
申请日:2024-01-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D213/82 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含L‑天冬氨酸连接体的谷氨酸‑脲二聚体衍生物及其应用。将所述含L‑天冬氨酸连接体的的谷氨酸‑脲二聚体衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取且在非靶组织摄取很低,肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作有推广应用价值的诊断前列腺癌的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN117143198A
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202310932859.5
申请日:2023-07-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/107 , A61K51/08 , A61P37/02 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物和核医学技术领域,尤其涉及一种放射性化合物及其应用。本发明提供了一种放射性化合物及其应用。所述放射性化合物是一种放射性核素标记的含HYNIC修饰的靶向PD‑L1的多肽WL12,其由含HYNIC修饰的WL12经放射性核素标记后得到,对PD‑L1的特异性结合能力较强,且稳定性良好。将其用于放射性制剂,能在高表达PD‑L1的肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,是一种有推广意义的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN117143080A
公开(公告)日:2023-12-01
申请号:CN202311107134.9
申请日:2023-08-30
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/14 , C07K5/062 , C07K5/117 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含肼基尼古酰胺基的FAPI‑46衍生物及其应用。将所述含肼基尼古酰胺基的FAPI‑46衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和高的靶与非靶比值,且在肿瘤中与成纤维细胞激活蛋白(FAP)有特异性结合,是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114349801B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202210060385.5
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO),通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN114225057A
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN202111578413.4
申请日:2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41),通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN112625065A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202011531190.1
申请日:2020-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留,且在肿瘤中有特异性摄取,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN110078767B
公开(公告)日:2020-04-28
申请号:CN201910444371.1
申请日:2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤,得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留,肿瘤/非靶比值高,明显降低了肝肠等非靶器官的摄取,是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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