公开(公告)号：CN117105987A

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202311081049.X

申请日：2023-08-25

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  丁大杰 ,  尹广星 ,  韩沛雯

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含双药效基团的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PEG4‑2F46的合成以及[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和高的靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN119823036A

公开(公告)日：2025-04-15

申请号：CN202510021978.4

申请日：2025-01-07

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  丁大杰 ,  冯俊红 ,  阮晴 ,  江雨豪

IPC: C07D213/82 ,  C07F5/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物及其应用。将所述HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，可通过药盒化制备，放射化学纯度高、稳定性好，在HT‑29荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取和靶与非靶比值，与碳酸酐酶IX特异性结合，是一种具有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。

公开(公告)号：CN117143080A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311107134.9

申请日：2023-08-30

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  阮晴 ,  丁大杰 ,  冯俊红 ,  江雨豪

IPC: C07D401/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/117 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含肼基尼古酰胺基的FAPI‑46衍生物及其应用。将所述含肼基尼古酰胺基的FAPI‑46衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和高的靶与非靶比值，且在肿瘤中与成纤维细胞激活蛋白(FAP)有特异性结合，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。