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公开(公告)号：CN113651745A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202111057766.X
申请日：2021-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07D453/04
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113336654A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010098768.2
申请日：2020-02-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C213/00 , C07C217/48
Abstract: 本发明公开了一种如式III所示的N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺的制备方法，其包括以下步骤：DMSO中，如式II所示的(S)‑N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺与叔丁醇钾进行消旋反应，即可。本发明在温和的条件下，将手性N‑甲基‑3‑(2‑甲基苯氧基)苯丙胺进行高效的消旋化，同时不产生明显杂质，所得的消旋化产物可进一步拆分得到所需的(R)构型托莫西汀，从而提高托莫西汀的拆分效率。
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公开(公告)号：CN107793356B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN108976140B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201710409074.4
申请日：2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑6‑乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤：溶剂中，在催化剂与氢源的作用下，将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可；所述的催化氢化反应在的存在下进行，或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2，有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作，降低了成本且绿色环保，并且操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112920116A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201911271872.0
申请日：2019-12-06
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/20
Abstract: 本发明公开了一种罂粟碱的制备方法。本发明提供了一种罂粟碱的制备方法，其包括以下步骤：步骤(1)在溶剂中，在环合剂存在下，将如式I所示的化合物进行如下所示的环合反应，得如式II所示的化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在脱氢催化剂存在下，将如式II所示的化合物进行如下所述的脱氢反应，得罂粟碱即可；所述的步骤(1)制备得到的如式II所示的化合物不经纯化直接用于步骤(2)。该方法工艺简单、易操作、成本低、适合工业化生产，且产物产率高、纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107216317B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201610158327.0
申请日：2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)‑3‑羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110297043A
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810235476.1
申请日：2018-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种2-甲基氨基-1-苯基-1-丙醇的分析方法，其包括下述步骤：将2-甲基氨基-1-苯基-1-丙醇进行高效液相色谱分析，即可；所述的高效液相色谱的固定相为表面共价键合纤维素-三(3,5-二氯苯基氨基甲酸酯)的硅胶；所述的高效液相色谱的流动相为混合物A和混合物B的混合物。该方法可以定量、准确度高、操作简洁、专属性强、灵敏度高、重现性高且各异构体的分离度高，可在短时间内判断出2-甲基氨基-1-苯基-1-丙醇中光学异构体的含量。
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公开(公告)号：CN109207531A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710533399.3
申请日：2017-07-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P13/00 , C07C315/04 , C07C317/32
Abstract: 本发明提供了一种甲砜霉素与氟苯尼考关键中间体的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以化合物X为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行式A所示的反应，从而形成化合物Y；和(b)任选地从所述上一步骤的反应后的反应体系中分离出化合物Y。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为化合物X；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN105820106B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)‑二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107814797A
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CN201610819578.9
申请日：2016-09-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04 , C07B55/00
Abstract: 本发明公开了一种消旋吡喹胺-1的回收制备方法，即将废弃物料S-吡喹胺中间体-1作为起始原料溶于溶剂中，在催化剂和一定压力的氢气的存在下，在适当温度下反应，制备得到消旋体的吡喹胺中间体-1。本发明通过将不需要的构型吡喹胺S-1高收率高效、操作便捷地、充分回收利用得到的消旋体化合物1，在再被利用通过拆分法制备左旋吡喹酮，从而能够变废为宝，极大地节省左旋吡喹酮的生成成本。
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