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公开(公告)号：CN118063543A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202310311524.1
申请日：2023-03-24
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明的溶剂化物有较好的稳定性。本发明的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116082133A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111316432.X
申请日：2021-11-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C45/63 , C07C45/61 , C07C49/80 , C07C29/143 , C07C33/46 , C07C213/04 , C07C213/10 , C07C215/30
Abstract: 本发明公开了一种妥洛特罗的合成方法。本发明提供了一种2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮的合成方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在盐的存在下，将邻氯苯乙酮与溴化试剂反应，得到2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮，所述盐的阴离子为或‑H2PO2‑。该方法所用试剂价格低廉、操作简便、反应条件温和、收率纯度高，适合工业上大规模生产。
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公开(公告)号：CN105820106B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)‑二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105315184A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201510363588.1
申请日：2015-06-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C323/37 , C07C319/20 , C07D295/096 , C07C323/62 , C07C319/14
Abstract: 本发明公开了一种沃替西汀的制备方法及其中间体。本发明提供了一种沃替西汀的制备方法，其包括下述步骤：(1)按照上述的化合物V的制备方法，制得化合物V；(2)在高沸点溶剂中，将所述的化合物V，与二氯乙基胺或其盐进行环合反应，制得沃替西汀即可；所述的高沸点溶剂为常压下沸点在120℃以上的溶剂。本发明的制备方法成本低、反应条件温和、操作简单、安全环保、收率高、适用于工业化生产。 。
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公开(公告)号：CN105820106A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)-二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116239532B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202211637155.7
申请日：2022-12-19
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D217/02 , C07C209/00 , C07C211/09
Abstract: 本发明提供了一种式Ⅱ所示的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学合成领域。所述式Ⅱ所示的化合物可以用于合成立他司特的关键中间体，即5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸。本发明具有收率高、纯化操作简便等优点，适合于工业上大规模生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN105315269B
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201410377422.0
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质或其盐、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质或其盐酸盐的制备方法，包括下列步骤：当制备如式I所示的化合物时，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，即可；当制备如式I所示的化合物的盐时，包括下列步骤：溶剂中，将所述的如式I所示的化合物与酸进行成盐反应，即可。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN105330660B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201410401165.X
申请日：2014-08-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D263/20 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质；所述的如式III所示的化合物或其盐酸盐与如式IV所示的化合物的摩尔比为1:3～1:3.5；所述的酰化反应的温度为0℃～30℃。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN118561824A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410615380.3
申请日：2024-05-17
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明提供了一种立他司特铵盐及其制备方法和应用，涉及药物合成技术领域。首先，本发明提供了一种立他司特铵盐，结构如式Ⅰ所示。其制备方法具体如下：将立他司特粗品溶于溶剂，升温搅拌溶解，加入氨水或通入氨气，冷却析晶，固液分离。其次还涉及该立他司特铵盐用于制备他司特精品。在水中调节pH即可解离为立他司特精品，能够很大程度上减少在立他司特纯化工艺中大量废溶液和废水的产生，而且调酸得到的为无机盐，在水中溶解度极大，很大程度上解决了立他司特原料药中的溶剂残留和炽灼残渣的问题，本发明制备得到的立他司特收率高，纯度高，适宜工业化推广。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN105315270B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201410377446.6
申请日：2014-08-01
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D413/14 , C07D413/12 , G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明公开的如式I所示的利伐沙班有关物质的制备方法，包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的化合物或其盐酸盐进行酰化反应，制得如式I所示的利伐沙班的有关物质。如式I所示的化合物可用作利伐沙班质量控制的有关物质对照品，或用于利伐沙班的杂质鉴定。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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