公开(公告)号：CN113651745B

公开(公告)日：2023-06-02

申请号：CN202111057766.X

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 裘鹏程 ,  张司韬 ,  郭珩 ,  吴海波 ,  刘力铭 ,  陈港生 ,  杨丹琦 ,  李承明 ,  张福利

IPC: C07D207/27 ,  C07D453/04

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN114317620B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202011052887.0

申请日：2020-09-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  陈少欣 ,  黄家欣 ,  汤佳伟 ,  倪国伟 ,  余俊 ,  张司韬 ,  李承明

IPC: C12N9/04 ,  C12P7/22 ,  C12N1/21 ,  C07D301/28 ,  C07D303/08 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明提供了一种(R)‑2‑(2‑氯苯基)环氧乙烷的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，使底物化合物IV发生还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；和(b)对所述式Ⅴ化合物进行关环反应，从而制得式Ⅵ化合物。

公开(公告)号：CN114317620A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011052887.0

申请日：2020-09-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  陈少欣 ,  黄家欣 ,  汤佳伟 ,  倪国伟 ,  余俊 ,  张司韬 ,  李承明

IPC: C12P7/22 ,  C12N9/04 ,  C12N1/21 ,  C07D301/28 ,  C07D303/08 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明提供了一种(R)‑2‑(2‑氯苯基)环氧乙烷的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，使底物化合物IV发生还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；和(b)对所述式Ⅴ化合物进行关环反应，从而制得式Ⅵ化合物。

公开(公告)号：CN113651745A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202111057766.X

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 裘鹏程 ,  张司韬 ,  郭珩 ,  吴海波 ,  刘力铭 ,  陈港生 ,  杨丹琦 ,  李承明 ,  张福利

IPC: C07D207/27 ,  C07D453/04

Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦中间体及其制备方法和纯化方法。本发明的布瓦西坦中间体的纯化方法包括如下步骤：将如式C所示的化合物和如式C’所示的化合物的混合物在溶剂中进行结晶，得到所述的如式C所示的化合物或所述的如式C’所示的化合物；采用该方法制备得到的布瓦西坦中间体的de值高，具有较好的应用前景。