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公开(公告)号：CN112626144B
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202011541526.2
申请日：2020-12-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的生物合成方法，以重组的羰基还原酶为催化剂，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示，在NADP+、辅酶循环酶、缓冲液存在的条件下，催化化合物II还原成目的产物化合物I(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤，合成路线如下：该路线获得了高ee值的产物，ee值大于99％，其底物转化率>90％，催化效率为1；可以替代现有的化学法进行(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的高效清洁生产。
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公开(公告)号：CN112494439B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011431073.8
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种索磷布韦片及其制备方法，该片剂或片芯包括活性组分索磷布韦、填充剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂和聚乙二醇4000，在其制备过程中先将聚乙二醇4000熔融后，与黏合剂、活性组分进行混合，将得到的混合物冷却后挤出制粒，再与填充剂、崩解剂和润滑剂混合均匀进行压片。采用本发明的制备方法，活性组分不需要进行微粉处理即可提高活性物质的溶解度；降低活性组分因静电，易出现吸附容器和器具的问题；避免了过细原料在生产过程中产生的粉尘问题；制备工艺简单，物料利用率高，几乎不存在粉尘污染，产品质量稳定性高，有关物质低，生产效率高，适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN112250659B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011130406.3
申请日：2020-10-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06 , B01J31/10
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的合成方法，以化合物II与2,2‑二甲氧基丙烷为原料，在填充有酸性树脂的固定床反应器中进行催化反应，待催化反应结束后，将得到的反应液泵入填充有碱性树脂的固定床反应器中进行淬灭反应，得到化合物I粗品，其合成路线如下。采用本发明的合成方法，反应时间短，收率和纯度较高，反应连续化进行，自动化程度高，工艺步骤简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111138674B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201911372201.3
申请日：2019-12-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种金属有机框架聚合物包覆硅胶材料、其制备方法和应用。本发明以硅胶微球为基质，通过化学键合的方法将3‑氨基丙基三乙氧基硅烷键合到硅胶微球表面，再通过自组装的方式将手性的金属有机框架聚合物包覆在硅胶表面，从而形成金属有机框架聚合物包覆硅胶材料，以该材料作为手性色谱固定相，结合了MOFs高选择性、大比表面积等优势以及硅胶微球高机械强度、粒径均一可控等优点，从而能够获得良好的色谱柱装填重复性以及优异的色谱分离能力，可以应用于色谱分离领域。
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公开(公告)号：CN119120443A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529398.8
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/88
Abstract: 本发明涉及一种卤醇脱卤酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种卤醇脱卤酶固定化方法，卤醇脱卤酶的固定化载体为环氧树脂，卤醇脱卤酶固定化方法包括以下步骤：将卤醇脱卤酶的粗酶液与环氧树脂载体之间进行吸附，卤醇脱卤酶表面氨基残基与环氧基形成共价键，使卤醇脱卤酶和环氧树脂载体之间形成共价连接，使酶分子和环氧基发生多点共价，从而提升卤醇脱卤酶与环氧树脂载体的结合力，获得的卤醇脱卤酶固定化载体加入到含有甘氨酸的缓冲液中，通过甘氨酸与卤醇脱卤酶固定化载体中未反应的环氧基反应，降低载体上剩余环氧基的活性；本发明整体上具有酶固定化后活性高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116514711B
公开(公告)日：2024-11-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117362379A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311383129.0
申请日：2023-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿比特龙的纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种阿比特龙的纯化方法，该方法包含在二氯甲烷和甲基叔丁基醚配置混合溶剂，将醋酸阿比特龙粗品与三氟乙酸先在较低温度下进行一阶段成盐反应，升温至室温后再进行二阶段成盐反应，制备醋酸阿比特龙三氟乙酸盐，将醋酸阿比特龙三氟乙酸盐加入碱性溶剂中，通过碱中和反应使醋酸阿比特龙三氟乙酸盐解盐，在乙酰化试剂醋酸酐催化下进行回流反应，制得游离的醋酸阿比特龙，将醋酸阿比特龙加入有机溶剂中回流反应10～30分钟后进行重结晶，得到纯度大于99.7％的符合药用标准的醋酸阿比特龙；本发明整体上具有生产简单、后处理难度低、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113512569B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202110272153.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
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