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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
Abstract: 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118496067A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410631649.7
申请日：2024-05-21
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07C41/26 , C07C43/23 , C07C231/12 , C07C235/38
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的合成工艺，通过一种原料易得，收率与纯度价较高的阿利克仑中间体化合物的合成方法，通过碘化物与异丙基的不对称去对称化反应引入手性基团，再通过引入溴代基与正丙基硼酸进行偶联得到化合物Ⅴ，进一步还原后得到阿利克仑中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明采用的原料得到简单，合成方便，有效降低原料成本，节约生产成本，本发明路线产物路线收率较高，选择性较好，产品的纯度较高，降低了后续提纯的难度，产物后处理容易；本发明操作相对简单，需要反应步骤少，产物易处理，污染性小，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN119930682A
公开(公告)日：2025-05-06
申请号：CN202510086022.2
申请日：2025-01-20
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07F9/535
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀中间体侧链合成新方法，通过化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；再通过化合物Ⅲ和化合物Ⅳ制备化合物Ⅴ；然后将化合Ⅴ还原得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为目前的侧链合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，进一步降低了生产的成本，为瑞舒伐他汀的侧链合成提供了新的方向。
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公开(公告)号：CN222368852U
公开(公告)日：2025-01-21
申请号：CN202420889012.3
申请日：2024-04-26
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: B01F27/90 , B01F27/192 , B01F35/21 , B01F35/75 , B01F101/22
Abstract: 本实用新型公开了一种药剂混合装置，包括有支撑架，支撑架上端固定连接有罐体，罐体上端设置有固定架，固定架上端固定连接有转动电机，转动电机输出端设置有搅拌圆杆，搅拌圆杆下端固定连接有两个桨叶，桨叶之间于搅拌圆杆上固定连接有U型搅拌杆，U型搅拌杆外侧端上均匀等距排列设置有若干搅拌辊，罐体一侧内壁端插入设置有底层加药管，底层加药管一侧端设置有中层加药管，中层加药管一侧端设置有上层加药管，有益效果：高效均匀混合：通过转动电机带动搅拌圆杆、桨叶和U型搅拌杆的旋转，以及搅拌辊的设计，能够有效地混合药剂，确保药剂充分均匀混合，U型透明观察管、刻度尺和抽泵的设置使得操作人员可以直观地观察药液的混合情况。
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公开(公告)号：CN221907454U
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202420139424.5
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
Abstract: 本实用新型公开了一种用于制药的打粉装置，包括底板，底板上方设有外壳，外壳顶部设有顶盖，外壳内侧设有打料机构，顶盖上方设有电机，电机与顶盖通过螺丝连接，打料机构下方设有收料机构，打料机构包括打料锅，打料锅内部设有传动轴，传动轴外侧设有若干环形刀座，环形刀座与传动轴通过螺丝连接，环形刀座外侧设有两个粉碎刀，打料锅内壁上固定设有若干辅助碎料刀，打料锅下方设有锥形锅底；本实用新型具有结构稳定强度高、粉碎效果较好、便于区分细料与粗料的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119039278A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411209590.9
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06 , C07D257/04
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括低温环境中，使式III化合物与式II化合物在催化剂的催化下反应，使用碱性溶液淬灭反应后室温搅拌并静置分层，萃取后重结晶得到式I化合物；本发明整体上具有反应、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN115650826A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211311764.3
申请日：2022-10-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C41/30 , C07C43/225
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及药物有机合成领域，更为具体的说是涉及一种新的达格列净中间体的制备方法，在氮气氛下，将苯乙醚溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入化合物A、InBr3和PhSiH3；然后搅拌反应；之后用水淬灭反应，得到含有目标化合物的有机层，实现了一步法合成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，且反应条件温和，是一种高效、简单、低成本的合成方法。并且本发明公开的制备工艺不会产生大量副产物和杂质，经检测，通过本发明公开的技术方案制备得到的5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，收率可以达到95％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN119286842A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411510585.1
申请日：2024-10-28
Applicant: 华东理工大学 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种脂肪酶固定化工艺，包括以下步骤：第一步，将脂肪酶通过磷酸盐缓冲液1×PBS溶解，加入离子液体进行混合，加入碳二亚胺类交联剂，通过羧基选择性的负载于离子液体，得到脂肪酶‑离子液体复合物；再第一步得到的物质溶于缓冲溶液，加入交联剂，加入纳米颗粒，室温下搅拌混合，超声处理，使得负载到纳米颗粒上。本发明的有益效果是：本发明中离子液体的使用可以改善酶的热稳定性和化学稳定性，延长其使用寿命，通过离子液体和纳米颗粒的结合可能提升酶的催化活性，并提高底物转化率；复合后的酶可在多个反应周期中重复使用，降低操作成本，纳米颗粒的存在使得固定化酶容易通过磁性分离等方法从反应混合物中分离，简化后续处理。
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公开(公告)号：CN119120442A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529391.6
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/10
Abstract: 本发明涉及一种转氨酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种转氨酶固定化方法，转氨酶固定化方法为共价有机框架固定化转氨酶，转氨酶固定化方法包括构建共价有机框架并对转氨酶进行固定化筛选，共价有机框架的原料包括均苯三甲醛以及二胺和二酸单体，二胺和二酸单体选用1,4‑苯二胺、对苯二胺、对苯二甲酸其中一种，构建共价有机框架过程中使用的溶剂为DMF、THF、二氧六环其中一种，构建共价有机框架过程中使用的催化剂为冰醋酸；本发明整体上具有酶固定化后酶活回收率高的优点。
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公开(公告)号：CN119080759A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411212269.6
申请日：2024-08-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化恩格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II、溶剂、三乙胺和DMAP搅拌溶解，然后向体系中滴加乙酸酐，滴毕后反应，HPLC中控化合物II≤1.0％，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，升温至60～90℃，溶解至澄清，缓慢降温至15～40℃，保温搅拌，离心得到一次精制品；再用醇类溶剂重复上述操作一次，真空干燥得到化合物I。本发明工艺操作简单可控，重现性好，易于实现工业化的生产，提高效率，降低生产成本。本发明所得到的乙酰化恩格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化恩格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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