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公开(公告)号：CN101402556A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1－环丙基－2－(2－氟苯基)－2－羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN103044250B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN102796115B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201210168247.5
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明中坦西莫司的制备方法包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸、有机碱和氯硅烷加入有机溶剂中反应得化合物Ⅰ；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B；3）化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的制备方法相对于现有技术，制备路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775393B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201110118176.3
申请日：2011-05-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/04
Abstract: 本发明涉及阿利克仑关键中间体的制备方法技术领域。本发明所说的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮的制备方法包括：步骤a，以式(3)化合物为原料，在氯代试剂作用下，制备得到酰氯中间体；步骤b，将酰氯中间体在酸作用下，用芳烃催化，得目标产物。本发明方法操作简单，条件温和，不必催化氢化后，再关环制备内酰胺，可以直接由叠氮基同酰氯作用得到内酰胺化合物。与现有技术相比，避免使用重金属，且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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公开(公告)号：CN103965065A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN103833741A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210479527.8
申请日：2012-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D411/04 , C07C65/10 , C07C51/41
CPC classification number: C07D411/04
Abstract: 本发明公开了一种恩曲他滨水杨酸盐及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示。所述恩曲他滨水杨酸盐不含结晶水。
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公开(公告)号：CN103694237A
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201410006582.4
申请日：2014-01-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/88
CPC classification number: C07D471/04 , C07D211/76 , C07D211/86
Abstract: 本发明提供了一种抗凝血药阿哌沙班的制备方法及关键中间体，该方法包括以下步骤：(1)以N-(4-硝基苯基)-3,3-二氯-2-氧代哌啶(化合物15)为起始原料，经还原反应得到化合物16；(2)化合物16与5-溴戊酰氯发生酰化反应得到化合物17；(3)化合物17在环合缩合剂的存在下反应得到化合物18；(4)化合物18与碱发生消除反应得化合物19；(5)化合物19与化合物4发生反应得化合物6；(6)化合物6最后经氨解得阿哌沙班。与现有的技术相比，本发明的优势在于：1)合成路线更为合理；2)避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂；3)反应副产物少易于纯化；4)总收率较高；5)反应适合工业化生产。反应路线见下式：
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公开(公告)号：CN101402642B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰乙基甲磺酸酯和2-甲氧基-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN102850327A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203997.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
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公开(公告)号：CN102850325A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210203599.X
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于口服抗凝血药达比加群酯中间体（式3化合物）的化学合成技术领域。本发明的方法与现有技术相比，能同时解决多方面的问题，所使用的试剂价格便宜，反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，即本发明的制备方法能够高收率低成本的制备达比加群酯关键中间体3，且适于工业化生产。
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