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公开(公告)号：CN101402643B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基-2-氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402556A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1－环丙基－2－(2－氟苯基)－2－羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN101402556B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200810202544.0
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/573 , C07C45/64 , C07D495/04 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的中间体为化合物1-环丙基-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酮。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN101402593A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202545.5
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C309/63 , C07C303/28 , B01J31/12
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的中间体及其制备方法技术领域。本发明所述的用于制备普拉格雷的中间体结构式如右：其中R代表烷基或芳基。和已有的方法相比较，利用本发明的药物中间体制备普拉格雷所用原料及试剂均低毒而且价廉易得，产生的三废较少，同时操作简单，收率较高，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN101402642B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-羰乙基甲磺酸酯和2-甲氧基-4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101402643A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202547.4
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基－2－氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101402642A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202546.X
申请日：2008-11-11
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D495/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2－环丙基－1－(2－氟苯基)－2－羰乙基甲磺酸酯和2－甲氧基－4，5，6，7－四氢噻吩并[3，2－c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105085499B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN105085499A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN103087009A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201210548413.4
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D295/185 , C07C233/31 , C07C231/12 , C07C69/16 , C07C67/11 , C07C235/10 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C323/32 , C07C319/20 , C07C233/73 , C07C69/708 , C07C327/28 , A61K31/495 , A61K31/222 , A61K31/165 , A61K31/255 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一类羧酸衍生物化合物，本发明提供的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐不仅可以降低高脂模型动物血中甘油三酯的水平，而且还具有良好的降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，而且在金黄地鼠致石模型上，有防治胆结石的效果。尤其重要的是，本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐的毒性较低。
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