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公开(公告)号：CN104487437A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201380038748.4
申请日：2013-11-20
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D411/04
CPC classification number: C07D411/04 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。
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公开(公告)号：CN103833741A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210479527.8
申请日：2012-11-22
Applicant: 上海医药工业研究院 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D411/04 , C07C65/10 , C07C51/41
CPC classification number: C07D411/04
Abstract: 本发明公开了一种恩曲他滨水杨酸盐及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示。所述恩曲他滨水杨酸盐不含结晶水。
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公开(公告)号：CN104487437B
公开(公告)日：2017-07-07
申请号：CN201380038748.4
申请日：2013-11-20
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D411/04
CPC classification number: C07D411/04
Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。
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公开(公告)号：CN103420978A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210150561.0
申请日：2012-05-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑类化合物的镁盐的制备方法，其包含下列步骤：在含1～4个碳原子的醇类溶剂中，将苯并咪唑类化合物与叔丁醇镁进行反应，即可；其中，所述的苯并咪唑类化合物为如式3、4、5或6所示的化合物，所述的苯并咪唑类化合物为外消旋体或任一对映异构体；化合物3、4、5或6中，R为氢、叔丁氧羰基、或取代或未取代的苄氧羰基；当R不为氢时，化合物3中的甲氧基连接于1H-苯并咪唑的5或6位，化合物4中的二氟甲氧基连接于1H-苯并咪唑的5或6位；所述的取代的苄氧羰基中的取代基为卤素或C1～C3烷基。本发明的制备方法操作简便，安全性高，耐用性高，收率可达到90％，有利于工业化。
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公开(公告)号：CN109021059A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710433740.8
申请日：2017-06-09
Applicant: 郑州泰丰制药有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明提供一类环胆烷羧酸酯衍生物及其制备方法，以及其在工业化制备25‑羟基胆固醇(1)中的用途。式I所示的环胆烷羧酸酯衍生物，R1为直链或者支链的C1‑C12烷基；R2为甲基或乙基。本发明提供的25‑羟基胆固醇(1)合成工艺路线，起始原料豆甾醇价廉易得、商业化来源可靠。尤其，在构建25‑羟基胆固醇(1)的17位侧链时，反应条件温和，反应步骤简洁；无需特殊和危险试剂，无需苛刻反应条件；无需冗余反应步骤；无需色谱分离纯化；有利于工业化生产，相比现有技术具有显著进步。
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![顺-外-二环[2.2.1]庚烷-2，3-二甲酰亚胺的制备方法](/CN/2011/1/49/images/201110248148.jpg)
公开(公告)号：CN102382035A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110248148.3
申请日：2011-08-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 武汉人福药业有限责任公司
IPC: C07D209/56
Abstract: 本发明公开了一种顺-外-二环[2.2.1]庚烷-2，3-二甲酰亚胺的制备方法，顺-外-二环[2.2.1]庚烷-2，3-二甲酸酐、顺-外-二环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺-2-甲酸铵或顺-外-二环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺-2-甲酸中的一种，与尿素混合，加热至熔融，反应即得。本制备方法操作简便，反应温度相对较低，不会因为反应温度过高而炭化；无需封管，降低了对设备的要求；收率高，纯度高；更适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN106188122A
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201510225532.X
申请日：2015-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法。该方法包含以下步骤：溶剂中，在有机酸的存在下，将通式A化合物进行如下式所示的差向异构化，制得通式B化合物，即可；其中，所述的溶剂为有机溶剂1，或者有机溶剂2与水的混合溶剂；所述的有机溶剂1为酮类溶剂、醚类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种；所述的有机溶剂2为酮类溶剂和/或醚类溶剂；所述的有机酸为水合物或无水物，所述的有机酸为草酸、马来酸和柠檬酸中的一种或多种。本发明的方法操作简便，耐用性好，差向异构化耗时短，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102746289B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201210131007.8
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其包含下列步骤：将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5∶1至100∶1；所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10∶1至0.9∶1。本发明的制备方法的耐用性显著提高，所制备得到的盐酸卢拉西酮(化合物I)纯度高、丙酮残留低，收率高，更经济，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106188122B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510225532.X
申请日：2015-05-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种手性烯丙醇类化合物的差向异构化方法。该方法包含以下步骤：溶剂中，在有机酸的存在下，将通式A化合物进行如下式所示的差向异构化，制得通式B化合物，即可；其中，所述的溶剂为有机溶剂1，或者有机溶剂2与水的混合溶剂；所述的有机溶剂1为酮类溶剂、醚类溶剂和酯类溶剂中的一种或多种；所述的有机溶剂2为酮类溶剂和/或醚类溶剂；所述的有机酸为水合物或无水物，所述的有机酸为草酸、马来酸和柠檬酸中的一种或多种。本发明的方法操作简便，耐用性好，差向异构化耗时短，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102746289A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210131007.8
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的盐酸卢拉西酮的制备方法，其包含下列步骤：将可与水混溶的有机溶剂与盐酸组成的混合物，处理化合物(II)在含不多于6个碳原子的二烷基酮溶剂中的溶液，结晶，即可；所述的可与水混溶的有机溶剂和盐酸的质量比为0.5∶1至100∶1；所述的盐酸中的氯化氢和化合物II的摩尔比为10∶1至0.9∶1。本发明的制备方法的耐用性显著提高，所制备得到的盐酸卢拉西酮(化合物I)纯度高、丙酮残留低，收率高，更经济，适合于工业化生产。
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