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公开(公告)号：CN114989085B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210564652.2
申请日：2022-05-23
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D265/22 , C07D223/16 , C07D267/14 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/536 , A61K31/55 , A61K31/553 , A61P35/00 , A61P27/02
Abstract: 相关疾病的药物。本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合(56)对比文件Bhaskar C. Das et al..Design,synthesis and biological evaluation of2H-benzo[b][1,4] oxazine derivatives ashypoxia targeted compounds for cancertherapeutics《.Bioorg Med Chem Lett.》.2009,第19卷(第15期),4204-4206.
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公开(公告)号：CN114671861B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202210379930.7
申请日：2022-04-12
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D409/04 , C07D407/04 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D311/30 , C07D295/192 , C07D213/82 , C07D401/14 , A61K31/381 , A61K31/352 , A61K31/4155 , A61K31/422 , A61K31/4433 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/495 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P13/12
Abstract: 体内IL‑10提升作用筛选，结果显示其对IL‑10水本发明公开了一种汉黄芩素衍生物及其制 平表现出较强的提高作用，同时毒性较低；经体备方法与应用，涉及药物化学技术领域，本发明 内抗炎症活性筛选，结果显示其对炎症性肠炎模汉黄芩素衍生物可用于生物学或药理学现象， 型有效的治疗作用，同时毒性较低。CDK8参与的信号通路传导研究，以及对于新型CDK8抑制剂的评价；经体外抗CDK8活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性，同时毒
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公开(公告)号：CN115197130B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202210891463.6
申请日：2022-07-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D213/73 , C07D471/04 , C07D213/75 , A61K31/44 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种芳基脲类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述芳基脲类衍生物的结构如式I和Ⅱ所示：本发明所述的芳基脲类化合物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；并经体外抗肿瘤活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；且本发明所述的芳基脲类化合物的结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114621206A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202210296353.5
申请日：2022-03-24
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D409/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , A61P11/00 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P31/04 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种新的5‑取代的嘧啶二胺类衍生物及其制备方法与应用，涉及药物化学技术领域，所述5‑取代的嘧啶二胺类衍生物结构新颖，药物代谢动力学性质改善，生物利用度显著提高，具有较好的口服可利用性；可用于研究组织蛋白酶C参与的信号通路传导，以及对于体内代谢动力学评价；并且体外和体内抗组织蛋白酶C活性筛选结果显示其对组织蛋白酶C表现出较强的抑制活性，体内急性毒性实验结果表明其具有较高的安全性，体内药效学实验结果显示其对中性粒细胞丝氨酸蛋白酶较强的抑制活性，体内抗炎活性筛选结果显示其对炎症疾病模型(LPS诱导的急性肺损伤动物模型)有效的治疗作用；同时合成工艺简单，最终产品纯度高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108503648B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201810393101.8
申请日：2018-04-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，结构如结构式I所示；其中，R1，R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种；R’，R”，R”’，R””选自H、卤素、C1‑C5烷基、硝基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于：本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性，在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108503648A
公开(公告)日：2018-09-07
申请号：CN201810393101.8
申请日：2018-04-27
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，结构如结构式I所示；其中，R1，R2选自氢、烷基或取代烷基、烷氧基或取代的烷氧基、环烷基或取代的环烷基、哌嗪基或取代的哌嗪基中的一种；R’，R”，R”’，R””选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷胺基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的一种。本发明还提供了上述苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法、以苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物为活性化合物的药物组合物及其应用。本发明的优点在于：本发明的苯乙烯基吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性，在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103910703B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410178993.1
申请日：2014-04-29
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了式(I)表示的橙皮素衍生物及其盐，基团定义见说明书，还公开了其制备方法和在制备抗炎免疫药物中的应用，还公开了其组合物，这些化合物水溶性更好，具有抗炎活性。
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公开(公告)号：CN103910703A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201410178993.1
申请日：2014-04-29
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07D311/32 , A61K31/352 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07D311/32
Abstract: 本发明公开了式(I)表示的橙皮素衍生物及其盐，基团定义见说明书，还公开了其制备方法和在制备抗炎免疫药物中的应用，还公开了其组合物，这些化合物水溶性更好，具有抗炎活性。
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公开(公告)号：CN102008443B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201010547893.3
申请日：2010-11-17
Applicant: 安徽医科大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/232 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物组合物领域，具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体，制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体，显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时，固体分散体60min累计溶出率均在95％以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体，加快了干燥步骤，使产物脆性增强，易于粉碎，且粉末流动性增加，解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点，利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN101591280A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810110794.1
申请日：2008-05-30
Applicant: 安徽医科大学 , 安徽省新星药物开发有限责任公司
IPC: C07C403/20 , A61K31/232 , A61P35/00
CPC classification number: C07C69/734 , C07C219/34 , C07C235/38 , C07C255/55 , C07C255/60 , C07C403/20 , C07C2601/16
Abstract: 本发明涉及一类具有肿瘤诱导分化作用的类维甲酸衍生物及其药物组合物与用途。本发明化合物能够预防或治疗血液系统肿瘤，如急性白血病，慢性白血病，多发性骨髓瘤，淋巴瘤等；预防和治疗实体肿瘤，如肝癌，直肠癌，乳腺癌，食道癌等；预防和治疗皮肤病，如银屑病，痤疮等皮肤病。
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