N-(2-苯基乙基)-5-苯基-吡啶-2-甲酰胺的新用途及其药物

    公开(公告)号:CN112716950B

    公开(公告)日:2022-04-01

    申请号:CN202011605378.6

    申请日:2020-12-29

    Abstract: 本发明公开涉及N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺的新用途。本发明提供的药物新用途是N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺在制备治疗/预防哺乳动物的肺损伤药物中的应用。本发明研究发现,N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺对LPS所致的大鼠ALI具有一定的防治作用,对LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞具有抑制炎症反应的作用,其作用机制不仅与调节IL‑6及IL‑1β表达,也与N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰胺抑制缺氧诱导因子HIF‑1α以及糖酵解和酸敏感离子通道ASIC1a的激活有关;研究表明,N‑(2‑苯基乙基)‑5‑苯基‑吡啶‑2‑甲酰可以缓解LPS所致的肺组织损伤、可以改善肺损伤大鼠的呼吸代谢功能、可以改善肺损伤大鼠的肺水肿、可以减轻炎症反应、可以抑制与ASIC1a相关的炎性疾病。

    刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN109602755A

    公开(公告)日:2019-04-12

    申请号:CN201910009419.6

    申请日:2019-01-04

    Abstract: 本发明公开了一种刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用,本发明首次公开刺五加苷B作为治疗急性肾损伤的药物中的用途,刺五加苷B对顺铂诱发肾小管上皮细胞损伤具有保护的作用,对顺铂诱导肾小管上皮细胞炎症因子具有抑制作用,降低顺铂诱导急性肾损伤模型中血肌酐和血尿素氮的水平,对顺铂诱导急性肾损伤模型中炎症具有抑制作用,对顺铂诱导急性肾损伤模型中凋亡坏死具有抑制作用。有效降低急性肾损伤所引起的炎症反应和凋亡反应,进而发挥肾脏保护作用,刺五加苷B可有效减轻急性肾损伤,保护肾功能,其作用机制与刺五加苷B降低炎症因子水平和降低凋亡坏死反应有关,应用前景广泛,也为急性肾损伤的治疗提供了更多的药物选择。

    一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途

    公开(公告)号:CN103524592B

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201310447104.2

    申请日:2013-09-27

    Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐及其制备方法与用途。所述雷公藤红素具有如下所示的结构,将所述雷公藤红素衍生物与药用可接受的无机酸或有机酸混合反应制备获得所述衍生物的生物盐。所述雷公藤红素衍生物、该衍生物的生物盐可以作为制备抗肝纤维化药物,同时,通过在C-28位羧酸引入含氮的亲水性基团,以及将所述的雷公藤红素衍生物盐化,显著改善了其药代性质,提高了生物利用度,增加了安全性。

    4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯自微乳及其制备方法

    公开(公告)号:CN103356504A

    公开(公告)日:2013-10-23

    申请号:CN201210105074.2

    申请日:2012-04-07

    Abstract: 本发明涉及难溶性药物提高体外溶出度的技术,公开了一种自微乳,特别公开了一种ATPR的自微乳及其制备方法。其特征在于:由以下重量百分比组成制成:ATPR0.1-20%、油相1-30%、表面活性剂40%-85%、助表面活性1-40%。本发明涉及的自微乳及其制备方法的有益效果:ATPR的自微乳释药系统提高了药物的溶解度,药物溶于油滴中得到保护,改善了体内的稳定性;表面活性剂可改变细胞膜的流动性,提高药物的膜渗透性,增加了药物的体内吸收,提高了药物的相对生物利用度。固体自微乳可改善传统软胶囊的软化、漏油的现象,增加了制剂的稳定性。

    4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008443A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010547893.3

    申请日:2010-11-17

    Abstract: 本发明涉及药物组合物领域,具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体,制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体,显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时,固体分散体60min累计溶出率均在95%以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体,加快了干燥步骤,使产物脆性增强,易于粉碎,且粉末流动性增加,解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点,利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。

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