4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008443B

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201010547893.3

    申请日:2010-11-17

    Abstract: 本发明涉及药物组合物领域,具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体,制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体,显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时,固体分散体60min累计溶出率均在95%以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体,加快了干燥步骤,使产物脆性增强,易于粉碎,且粉末流动性增加,解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点,利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。

    4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体分散体及其制备方法

    公开(公告)号:CN102008443A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010547893.3

    申请日:2010-11-17

    Abstract: 本发明涉及药物组合物领域,具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体,制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体,显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时,固体分散体60min累计溶出率均在95%以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体,加快了干燥步骤,使产物脆性增强,易于粉碎,且粉末流动性增加,解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点,利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。

    4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯自微乳及其制备方法

    公开(公告)号:CN103356504A

    公开(公告)日:2013-10-23

    申请号:CN201210105074.2

    申请日:2012-04-07

    Abstract: 本发明涉及难溶性药物提高体外溶出度的技术,公开了一种自微乳,特别公开了一种ATPR的自微乳及其制备方法。其特征在于:由以下重量百分比组成制成:ATPR0.1-20%、油相1-30%、表面活性剂40%-85%、助表面活性1-40%。本发明涉及的自微乳及其制备方法的有益效果:ATPR的自微乳释药系统提高了药物的溶解度,药物溶于油滴中得到保护,改善了体内的稳定性;表面活性剂可改变细胞膜的流动性,提高药物的膜渗透性,增加了药物的体内吸收,提高了药物的相对生物利用度。固体自微乳可改善传统软胶囊的软化、漏油的现象,增加了制剂的稳定性。

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