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公开(公告)号：CN119405602A
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202411560500.0
申请日：2024-11-04
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种共载免疫检查点阻断剂的复合胶束及制备方法和应用，制备方法包括将PCL3K‑TK‑NHS、CVRARTR与溶剂混合，搅拌后透析、干燥得到PCL3K‑TK‑CVRARTR；将PCL3K‑NH2和NHS‑PEG5K‑RGD进行酰胺化得到PCL3K‑PEG5K‑RGD；将PCL3k‑TK‑CVRARTR、PCL3K‑PEG5K‑RGD、1‑MT与溶剂混合，加入PBS中形成胶束，透析，除去溶剂得到所述复合胶束。本发明制备方法简单，具有低成本、低毒性、高效率的优点，制得的复合胶束可以同时将IDO阻断剂1‑MT和拮抗PD‑L1多肽运输到肿瘤部位，实现有效的肿瘤部位蓄积，协同阻断免疫检查点，恢复免疫系统的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN118440146A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410575422.5
申请日：2024-05-10
Applicant: 安徽医科大学
IPC: C07K7/06 , C07K1/107 , C07K1/14 , C07K1/34 , C07K1/02 , A61K47/42 , A61K9/51 , A61K31/704 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种物质A，所述物质A的结构式如式(I)所示。本发明还公开了上述物质A的制备方法和在药物载体中的应用。本发明还公开了一种逆转p‑糖蛋白耐药的抗肿瘤纳米颗粒，抗肿瘤药物被药物载体包埋。本发明还公开了上述逆转p‑糖蛋白耐药的抗肿瘤纳米颗粒的制备方法，包括如下步骤：将抗肿瘤药物、物质A依次溶于有机溶剂中，加入至PBS缓冲液中，乳化，除杂，得到逆转p‑糖蛋白耐药的抗肿瘤纳米颗粒。本发明将物质A作为药物载体，与抗肿瘤药物制备成抗肿瘤纳米颗粒，可以顺利进入肿瘤细胞中，并且逆转p‑糖蛋白耐药，避免抗肿瘤药物被外排至肿瘤细胞外的问题，实现逆转p‑糖蛋白耐药，提高抗肿瘤药物的疗效。
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公开(公告)号：CN105168130B
公开(公告)日：2017-10-27
申请号：CN201510475783.3
申请日：2015-08-06
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向聚合物胶束，包括对细胞膜成分磷脂酰乙醇胺具有亲和力的靶向配体兰考韦泰修饰的第一聚合物载体，所述第一聚合物载体为聚乙二醇和外消旋聚乳酸的共聚物；还包括用于包覆所述第一聚合物载体形成核壳结构混合胶束的第二聚合物载体，且所述第二聚合物载体在肿瘤组织的偏酸性环境中不稳定，在pH值为6.0～6.5时解聚合，所述第二聚合物载体为聚乙二醇和聚组氨酸的共聚物。本发明基于细胞膜成分磷脂酰乙醇胺在细胞有丝分裂M相时外向化及肿瘤组织偏酸性的基础上，实现了细胞周期特异性靶向载体的功能，是一种高效、低毒、肿瘤细胞靶向治疗的载体。本发明同时公开了上述一种肿瘤靶向聚合物胶束的制备方法。
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公开(公告)号：CN114796123B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210456720.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明提供了一种具备抗肝纤维化功能的自组装肽纳米制剂，所述制剂通过亲水性抗肝纤维化多肽添加2‑20个疏水性氨基酸在水溶液中自组装形成；所述疏水性氨基酸为含苯环氨基酸。本发明还提供以下制备方法：将设计的肽于良溶剂中配成溶液；将得到的溶液加入不良溶剂中；利用碱性溶液调节pH值为6.5‑7.5后进行老化，即得到自组装肽纳米制剂。本发明制备抗肝纤维化纳米粒子，由抗肝纤维化亲水性多肽通过修饰疏水性氨基酸，形成自组装纳米粒子，疏水性氨基酸一方面可以与亲水性多肽形成氢键，另一方面通过堆积作用力在不良溶剂中形成稳定分散，本发明中的纳米粒子具有靶向性强，能显著延长药物在肝脏富集时间，性质稳定，药效显著提升，生物安全性高等优点。
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公开(公告)号：CN114225047A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111522727.2
申请日：2021-12-13
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明涉及一种免疫逃逸纳米制剂，属于生物医药技术领域。所述免疫逃逸纳米制剂包括纳米胶束和包载于所述纳米胶束内的抗肿瘤药物，所述纳米胶束由多肽MSP和胶束材料Mal‑PEG‑PCL连接而成，所述多肽MSP为基于β2M与LILRB1相互作用的晶体结构设计而成，氨基酸序列为Cys‑GPLGVRGTLSQPKIVKWDRDM，将其与Mal‑PEG‑PCL偶联后，能够形成主动逃逸巨噬细胞吞噬的纳米胶束，将抗肿瘤药物包载于该纳米胶束后获得免疫逃逸纳米制剂，该纳米制剂能够主动逃逸巨噬细胞吞噬，并且能够被肿瘤相关巨噬细胞摄取。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109833295A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201811248768.5
申请日：2018-10-25
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向和pH响应的聚合物胶束及其制备方法，包括对多种肿瘤细胞膜表面生物标志物磷酯酰丝氨酸具有靶向能力的配体修饰的第一聚合物载体，所述配体为AnnexinⅤ、PSBP-6、hexapeptide、PGN635中的一种，所述第一聚合物载体为亲水段，疏水段形成的两亲性嵌段共聚物，制备方法包括对细胞膜表面生物标志物磷酯酰丝氨酸具有亲和力的靶向配体修饰的第一聚合物载体的制备过程；聚合物胶束通过增强渗透滞留效应主动蓄积于肿瘤组织，混合胶束结构中较长的第二聚合物载体解聚合，暴露出靶向配体，特异性靶向肿瘤细胞，作为抗肿瘤药物载体，具有高稳定性、高载药能力、长效缓控释能力、高靶向能力。
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公开(公告)号：CN102008443B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201010547893.3
申请日：2010-11-17
Applicant: 安徽医科大学
IPC: A61K9/14 , A61K31/232 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物组合物领域，具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体，制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体，显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时，固体分散体60min累计溶出率均在95％以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体，加快了干燥步骤，使产物脆性增强，易于粉碎，且粉末流动性增加，解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点，利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN114796123A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210456720.3
申请日：2022-04-27
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明提供了一种具备抗肝纤维化功能的自组装肽纳米制剂，所述制剂通过亲水性抗肝纤维化多肽添加2‑20个疏水性氨基酸在水溶液中自组装形成；所述疏水性氨基酸为含苯环氨基酸。本发明还提供以下制备方法：将设计的肽于良溶剂中配成溶液；将得到的溶液加入不良溶剂中；利用碱性溶液调节pH值为6.5‑7.5后进行老化，即得到自组装肽纳米制剂。本发明制备抗肝纤维化纳米粒子，由抗肝纤维化亲水性多肽通过修饰疏水性氨基酸，形成自组装纳米粒子，疏水性氨基酸一方面可以与亲水性多肽形成氢键，另一方面通过堆积作用力在不良溶剂中形成稳定分散，本发明中的纳米粒子具有靶向性强，能显著延长药物在肝脏富集时间，性质稳定，药效显著提升，生物安全性高等优点。
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公开(公告)号：CN102504245A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110340246.X
申请日：2011-11-01
Abstract: 本发明涉及两亲性氨基酸嵌段共聚物、制备方法及其应用。通式为式(I)的两亲性氨基酸嵌段共聚物及其盐，其中，m＝1～200的正整数；n＝1～150的正整数；X为活性端基氨，Y为碱金属。将一种氨基酸的环内酸酐与活性端基氨反应后再与另一种氨基酸的环内酸酐反应后用碱金属氢氧化物脱去苄基，可制得该嵌段聚合物。该聚合物制备的胶束临界胶束浓度低、不受pH影响、稳定性好、载药量高，可作为有机药物、水不溶性或难溶性和两亲性药物的载体，用于血管内或肌肉注射、口服、腔道或外用途径给药。本发明制备方法简单，工艺成熟，适用大规模连续生产。
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公开(公告)号：CN114225047B
公开(公告)日：2023-12-26
申请号：CN202111522727.2
申请日：2021-12-13
Applicant: 安徽医科大学
Abstract: 本发明涉及一种免疫逃逸纳米制剂，属于生物医药技术领域。所述免疫逃逸纳米制剂包括纳米胶束和包载于所述纳米胶束内的抗肿瘤药物，所述纳米胶束由多肽MSP和胶束材料Mal‑PEG‑PCL连接而成，所述多肽MSP为基于β2M与LILRB1相互作用的晶体结构设计而成，氨基酸序列为Cys‑GPLGVRGTLSQPKIVKWDRDM，将其与Mal‑PEG‑PCL偶联后，能够形成主动逃逸巨噬细胞吞噬的纳米胶束，将抗肿瘤药物包载于该纳米胶束后获得免疫逃逸纳米制剂，该纳米制剂能够主动逃逸巨噬细胞吞噬，并且能够被肿瘤相关巨噬细胞摄取。
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