一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110372657B

    公开(公告)日:2021-06-04

    申请号:CN201910754986.4

    申请日:2019-08-15

    Abstract: 本发明公开了一种7‑O‑酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:进一步药理活性研究表明,本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放,减少炎症介质IL‑6和TNF‑α的产生,其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布,显示出更好的抑制炎症活性,并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX‑2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值,化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。

    一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110372657A

    公开(公告)日:2019-10-25

    申请号:CN201910754986.4

    申请日:2019-08-15

    Abstract: 本发明公开了一种7-O-酰胺基取代的橙皮素类衍生物及其制备方法和应用,其结构式如式(Ⅰ)所示:进一步药理活性研究表明,本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物能够成浓度依赖性抑制NO的释放,减少炎症介质IL-6和TNF-α的产生,其中化合物4d相较于吲哚美辛和塞来昔布,显示出更好的抑制炎症活性,并且明显抑制一氧化氮合酶(iNOS)和COX-2的表达。表明该类化合物具有发展成为抗炎的药物的潜力和价值,化合物4d有望成为抗炎活性候选药物。

    18β-甘草次酸(或盐)作为减轻化疗药顺铂引起的急性肾损伤的辅助治疗药物的应用

    公开(公告)号:CN106539803A

    公开(公告)日:2017-03-29

    申请号:CN201611147510.7

    申请日:2016-12-13

    CPC classification number: A61K31/56

    Abstract: 本发明属于药物治疗学领域,具体涉及甘草中的主要成分之一的18β-甘草次酸(或盐)作为减轻化疗药顺铂引起的急性肾损伤的辅助治疗药物的应用。顺铂作为常用化疗药物,其肾脏毒性制约了其临床应用。本发明中的18β-甘草次酸可抑制顺铂诱导的急性肾损伤中肌酐、尿素氮的水平,降低KIM-1损伤蛋白的表达,抑制顺铂引起的肾小管上皮细胞的凋亡,本发明首次发现18β-甘草次酸对顺铂引起的急性肾损伤具有保护作用,其机制与其抑制肾小管上皮细胞凋亡有关,在中药抗癌的辅助治疗中提供了新的潜在药物。

    灵芝酸A在预防肾缺血再灌注导致的急性肾损伤中的应用

    公开(公告)号:CN118845794A

    公开(公告)日:2024-10-29

    申请号:CN202410793782.2

    申请日:2024-06-19

    Abstract: 本发明属于药物治疗学技术领域,具体涉及灵芝酸A在制备预防肾缺血再灌注导致的急性肾损伤药物中的应用。灵芝酸A可抑制肾缺血再灌注诱导的急性肾损伤中出现的凋亡、焦亡、坏死,降低肾功能指标肌酐,尿素氮的水平。本发明首次发现灵芝酸A对肾缺血再灌注具有保护作用,其机制与其抑制肾小管上皮细胞泛凋亡(PANoptosis)有关,表明灵芝酸A具有发展成为预防肾缺血再灌注引起的急性肾损伤的药物的前景。

    戟叶马鞭草苷在治疗肝纤维化药物中的应用

    公开(公告)号:CN114832009A

    公开(公告)日:2022-08-02

    申请号:CN202210486412.5

    申请日:2022-05-06

    Abstract: 本发明涉及戟叶马鞭草苷在治疗肝纤维化药物中的应用。戟叶马鞭草苷可抑制四氯化碳诱导的肝纤维化层粘连蛋白,III型胶原,透明质酸酶的水平,降低肝功能指标谷丙转氨酶,谷草转氨酶的水平,降低I型胶原蛋白和α平滑肌肌动蛋白的表达,抑制转化生长因子‑β1引起的肝星状细胞的活化与增殖。本发明首次发现戟叶马鞭草苷对肝纤维化具有保护作用,其机制与其抑制肝星状细胞的活化与增殖有关,具有发展成为治疗肝纤维化损伤的药物的前景。

    刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用

    公开(公告)号:CN109602755A

    公开(公告)日:2019-04-12

    申请号:CN201910009419.6

    申请日:2019-01-04

    Abstract: 本发明公开了一种刺五加苷B在制备预防或治疗急性肾损伤的药物中的应用,本发明首次公开刺五加苷B作为治疗急性肾损伤的药物中的用途,刺五加苷B对顺铂诱发肾小管上皮细胞损伤具有保护的作用,对顺铂诱导肾小管上皮细胞炎症因子具有抑制作用,降低顺铂诱导急性肾损伤模型中血肌酐和血尿素氮的水平,对顺铂诱导急性肾损伤模型中炎症具有抑制作用,对顺铂诱导急性肾损伤模型中凋亡坏死具有抑制作用。有效降低急性肾损伤所引起的炎症反应和凋亡反应,进而发挥肾脏保护作用,刺五加苷B可有效减轻急性肾损伤,保护肾功能,其作用机制与刺五加苷B降低炎症因子水平和降低凋亡坏死反应有关,应用前景广泛,也为急性肾损伤的治疗提供了更多的药物选择。

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