一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用

    公开(公告)号:CN112608281B

    公开(公告)日:2022-10-14

    申请号:CN202011501471.2

    申请日:2020-12-17

    Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料,碱作为添加剂,以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂,常温反应,即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热,无需使用金属催化剂,反应条件温和,反应无副产物生成,原料实现百分百转化,后处理过程简单,即可得到高纯度喹唑啉酮产物,是一种简便的绿色合成方法,且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN113149984A

    公开(公告)日:2021-07-23

    申请号:CN202110253173.4

    申请日:2021-03-04

    Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示;其制备过程为:以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料,采用铜催化剂,氧气为氧化剂,以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂,加热反应,即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂;反应条件温和、反应过程简单,符合绿色化学理念;所述反应的后处理简单,仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物,是一种简便的绿色合成方法,且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。

    一种抑制肿瘤细胞增殖的重组腺病毒载体的构建方法

    公开(公告)号:CN104450786A

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201410784351.6

    申请日:2014-12-16

    Abstract: 本发明涉及一种抑制肿瘤细胞增殖的重组腺病毒载体的构建方法,该方法由以下步骤组成:(1)取如SEQ ID NO.1所示的N端带有6个his标签的人端粒酶C端第936-1132片段的编码序列,经双酶切、连接反应克隆至含有绿色荧光蛋白基因GFP的穿梭质粒中,得到重组穿梭质粒;(2)将得到的重组穿梭质粒进行PmeⅠ酶切线性化,通过与骨架质粒PAdEasy-1在BJ5183细菌中进行同源重组,得到重组腺病毒质粒;(3)将得到的重组腺病毒质粒转染HEK293细胞进行重组包装,收集具有绿色荧光的细胞,得到细胞包装的重组腺病毒;(4)将得到细胞包装的重组腺病毒采用氯化铯梯度离心法进行纯化,得到重组腺病毒载体。本方法所得到的重组腺病毒载体不仅可抑制肿瘤细胞增殖,而且起效快。

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