公开(公告)号：CN112679444A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202011501571.5

申请日：2020-12-17

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 唐晓冬 ,  陈洁文 ,  梁恩 ,  吴银容 ,  文康梅

IPC: C07D243/14

Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。

公开(公告)号：CN112679444B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202011501571.5

申请日：2020-12-17

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 唐晓冬 ,  陈洁文 ,  梁恩 ,  吴银容 ,  文康梅

IPC: C07D243/14

Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。

公开(公告)号：CN113149984B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110253173.4

申请日：2021-03-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 唐晓冬 ,  吴银容 ,  李璐 ,  文康梅 ,  庞建新

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN113149984A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN202110253173.4

申请日：2021-03-04

Applicant: 南方医科大学

Inventor： 唐晓冬 ,  吴银容 ,  李璐 ,  文康梅 ,  庞建新

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。