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公开(公告)号：CN112679444A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011501571.5
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D243/14
Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112608281A
公开(公告)日：2021-04-06
申请号：CN202011501471.2
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料，碱作为添加剂，以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂，常温反应，即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，反应无副产物生成，原料实现百分百转化，后处理过程简单，即可得到高纯度喹唑啉酮产物，是一种简便的绿色合成方法，且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112094220A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010845623.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D209/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的绿色合成方法。所述3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代3‑吲哚乙酸化合物和R2取代的亚磺酸钠化合物为原料，采用铜催化剂，以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作溶剂，氮气保护，加热反应，即可生成式Ⅰ所示3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。本发明所述方法以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作为溶剂，采用铜催化剂，避免了使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。
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公开(公告)号：CN112608281B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202011501471.2
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D239/91 , C07D239/90 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹唑啉酮化合物的绿色合成方法及其应用。所述喹唑啉酮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的脒盐酸盐为原料，碱作为添加剂，以乙腈、二氧六环、四氢呋喃、DMSO或DMF为溶剂，常温反应，即可生成式Ⅰ所示喹唑啉酮化合物。本发明所述方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，反应无副产物生成，原料实现百分百转化，后处理过程简单，即可得到高纯度喹唑啉酮产物，是一种简便的绿色合成方法，且所述喹唑啉酮化合物具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112679444B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011501571.5
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D243/14
Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。
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公开(公告)号：CN112094220B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010845623.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D209/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的绿色合成方法。所述3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代3‑吲哚乙酸化合物和R2取代的亚磺酸钠化合物为原料，采用铜催化剂，以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作溶剂，氮气保护，加热反应，即可生成式Ⅰ所示3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。本发明所述方法以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作为溶剂，采用铜催化剂，避免了使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。
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