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公开(公告)号：CN112679444A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011501571.5
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D243/14
Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。
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公开(公告)号：CN112094220A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN202010845623.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D209/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的绿色合成方法。所述3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代3‑吲哚乙酸化合物和R2取代的亚磺酸钠化合物为原料，采用铜催化剂，以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作溶剂，氮气保护，加热反应，即可生成式Ⅰ所示3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。本发明所述方法以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作为溶剂，采用铜催化剂，避免了使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。
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公开(公告)号：CN110606839A
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201910944039.1
申请日：2019-09-30
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D239/74
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉衍生物的绿色合成方法。包括：以式Ⅱ化合物和甲基芳香氮杂环化合物为原料，在醋酸铵存在条件下，以铜盐为催化剂，氧气为氧化剂，有机酸为活化剂，混合并反应，即可制得目标产物。本发明所述合成方法避免了复杂底物和强氧化剂的使用，反应原料简单易得、反应过程环境友好、底物适用性好、官能团容忍性好，在优选条件下，分离产率高。
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公开(公告)号：CN113149984B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110253173.4
申请日：2021-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN113149984A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110253173.4
申请日：2021-03-04
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种吡啶并咪唑衍生物的绿色合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述吡啶并咪唑衍生物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的3‑吲哚乙酸化合物和R2、R3取代的吡啶并咪唑化合物为原料，采用铜催化剂，氧气为氧化剂，以1,4‑二氧六环、甲苯、DMA、DMSO、DMF、或NMP为溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示吡啶并咪唑衍生物。本发明所述方法避免使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的吡啶并咪唑衍生物，是一种简便的绿色合成方法，且所述吡啶并咪唑衍生物具有较好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110615763B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201910790438.7
申请日：2019-08-26
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20
Abstract: 本发明公开了一种羟基喹啉化合物的绿色合成方法。所述羟基喹啉化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代2‑甲基喹啉化合物和R2取代的苯甲醛化合物为原料，以酸为催化剂，以水作溶剂，加热反应，即可生成式Ⅰ所示羟基喹啉化合物。本发明所述方法以取代2‑甲基喹啉类和取代苯甲醛化合物为原料，以酸为催化剂，以水作为溶剂进行反应，经一步反应即可得到羟基喹啉化合物；所述方法以水作为溶剂，避免了有机溶剂的使用，以酸为催化剂，避免了使用复杂性或高毒性的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的羟基喹啉化合物。
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公开(公告)号：CN112679444B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202011501571.5
申请日：2020-12-17
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D243/14
Abstract: 本发明公开了一种苯二氮化合物的绿色合成方法。所述苯二氮化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代的2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和R2取代的α‑溴酰胺化合物为原料，以碱为添加剂，六氟异丙醇为溶剂反应，将六氟异丙醇旋干，再加入DMF为溶剂反应，即可生成式Ⅰ所示苯二氮化合物。本发明所述方法以取代2‑氨基苯甲酸六氟异丙醇酯化合物和取代的α‑溴酰胺为原料，以碱为添加剂，先后以六氟异丙醇和DMF或DMA为溶剂，常温反应即可得到苯二氮化合物；所述制备方法无需加热，无需使用金属催化剂，反应条件温和，后处理过程简单，即可得到高产率的苯二氮产物，是一种简便的绿色合成方法。
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公开(公告)号：CN112094220B
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202010845623.4
申请日：2020-08-20
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D209/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的绿色合成方法。所述3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物的结构如式Ⅰ所示；其制备过程为：以R1取代3‑吲哚乙酸化合物和R2取代的亚磺酸钠化合物为原料，采用铜催化剂，以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作溶剂，氮气保护，加热反应，即可生成式Ⅰ所示3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。本发明所述方法以N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜作为溶剂，采用铜催化剂，避免了使用昂贵或复杂的催化剂；反应条件温和、反应过程简单，符合绿色化学理念；所述反应的后处理简单，仅需简单的萃取、浓缩和柱层析即可获得高纯度的3‑砜甲基‑1H‑吲哚化合物。
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公开(公告)号：CN110128335B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201910357450.9
申请日：2019-04-29
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D215/20 , C07D215/06 , C07D215/18 , C07D215/14 , C07D215/12 , C07D401/06 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种烯基氮杂芳烃化合物的绿色合成方法。所述方法的过程为以2‑甲基喹啉类衍生物和醛类化合物为反应原料，以酸及活泼亚甲基化合物为协同催化剂，以水和1,4‑二氧六环为混合溶剂进行反应，即可得到所述目标化合物。本发明所述合成方法在酸和活泼亚甲基化合物共同作为催化剂时，2‑甲基喹啉类衍生物和醛类化合物能发生sp3C‑H的官能团化，一步合成烯基氮杂芳烃衍生物，合成过程不需要苛刻的条件，反应温度为25～100℃；不需要强的氧化剂和金属催化剂，可大量节约醛类化合物原料的用量，节约成本，同时目标产物的收率高，后处理纯化过程简单、底物适用性好，可制备多种烯基氮杂芳烃化合物。
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公开(公告)号：CN110606839B
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN201910944039.1
申请日：2019-09-30
Applicant: 南方医科大学
IPC: C07D401/04 , C07D417/04 , C07D403/04 , C07D239/74
Abstract: 本发明公开了一种多取代喹唑啉衍生物的绿色合成方法。包括：以式Ⅱ化合物和甲基芳香氮杂环化合物为原料，在醋酸铵存在条件下，以铜盐为催化剂，氧气为氧化剂，有机酸为活化剂，混合并反应，即可制得目标产物。本发明所述合成方法避免了复杂底物和强氧化剂的使用，反应原料简单易得、反应过程环境友好、底物适用性好、官能团容忍性好，在优选条件下，分离产率高。
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