公开(公告)号：CN118994101A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411082106.0

申请日：2024-08-08

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘学松 ,  查皓瑜 ,  李飞龙 ,  凤鸿燕 ,  夏珍妮 ,  郭朝晖 ,  刘明明 ,  石静波 ,  李荣

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/06 ,  A61P13/12 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明涉及一种芳基吲唑环类化合物、制备方法、药物组合物及用途，芳基吲唑环类化合物包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及包括该芳基吲唑环类化合物的药物组合物、制备方法以及使用这些化合物和组合物来在制备预防或治疗类风湿性关节炎疾病药物上，具有良好的预防或治疗效果，并有一定的成药性，在体外实验中对缺氧条件下VEGFR2酪氨酸激酶结构域磷酸化Tyr951与t细胞特异性适配器结合，会触发VEGFR2信号传导下游PI3K/AKT的激活，从而调节血管内皮细胞的功能，本发明所公开的芳基吲唑环类化合物其化学结构与已有的VEGFR2抑制剂均不相同，是一类全新结构的VEGFR2抑制剂，具有好的代谢稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115141197A

公开(公告)日：2022-10-04

申请号：CN202210891482.9

申请日：2022-07-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  刘明明 ,  张兴星 ,  闫尧瑶 ,  王宇蒙 ,  肖云 ,  江瀚 ,  佘梓濠 ,  吴磊

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳杂环取代苯基衍生物及其制备方法与用途，涉及药物化学技术领域，本发明借助计算机药物辅助设计技术，通过化合物分子库的筛选和基于化学结构修饰，发现并确定了以3‑芳杂环取代苯基为核心的结构骨架进行“CDK8Type II型抑制剂”的研发，所述3‑芳杂环取代苯基衍生物经体外CDK8激酶活性筛选，结果显示其对CDK8表现出较强的抑制活性；经体外肿瘤细胞活性筛选，结果显示其对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性；经体内抗肿瘤活性筛选，结果显示其对结肠癌模型有效的治疗作用。

公开(公告)号：CN114989085A

公开(公告)日：2022-09-02

申请号：CN202210564652.2

申请日：2022-05-23

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘明明 ,  王洋 ,  梁玉茹 ,  乔雨 ,  石静波 ,  刘新华 ,  刘学松 ,  李荣 ,  李涛 ,  闫尧瑶

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D265/22 ,  C07D223/16 ,  C07D267/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及一种芳基内酰胺环类化合物、药物组合物及其应用，公开了芳基内酰胺环类化合物其化学结构，与已有的缺氧诱导因子‑1抑制剂均不相同，是一类全新结构的缺氧诱导因子‑1抑制剂这些化合物可以抑制缺氧诱导因子‑1信号通路，且具有理想的代谢稳定性，从而可能成为预防和(或)治疗转移性恶性肿瘤和(或)视网膜血管病理性生长相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112375042A

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN202011163292.2

申请日：2020-10-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 程文丹 ,  于浩然 ,  王琛 ,  田大胜 ,  荆珏华 ,  尚贤波 ,  徐春归 ,  石静波 ,  舒海洋

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了一种三甲氧基苯乙烯基六元环类和吡唑并嘧啶类化合物、制剂及其制备与应用，涉及抗炎类化合物技术领域，本发明所述三甲氧基苯乙烯基六元环类化合物和吡唑并嘧啶类化合物具有良好的抗炎活性，在各种急慢性炎症的治疗中体现出良好的应用前景，在对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中体现了良好的应用潜力。

公开(公告)号：CN108299464B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201810163991.3

申请日：2018-02-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 汤文建 ,  陈世超 ,  石静波 ,  李波 ,  刘新华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂，具有良好的胆碱酯酶抑制活性，且对BuChE抑制活性具有选择性；其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性，部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

公开(公告)号：CN109206427A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811114603.9

申请日：2018-09-25

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 石静波 ,  刘新华 ,  王宝石 ,  陈刘赠 ,  黄馨 ,  汤文建 ,  刘明明

IPC: C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明公开了一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用，其中，芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的母核如式I所示:其中， 或 R2和R3选自氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、哌嗪基、取代哌嗪基、苯基取代苯基中的任一一种基团，通过本发明筛选出的化合物表现出良好的抗菌、抗炎活性，且对如脓毒血症等急性炎症和以Ⅱ型糖尿病、阿尔海默茨病和动脉粥样硬化症为代表的慢性炎症的治疗中表现了良好的应用潜力。

公开(公告)号：CN108299464A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810163991.3

申请日：2018-02-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 汤文建 ,  陈世超 ,  石静波 ,  李波 ,  刘新华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：其中R1为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R2为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R3为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R4为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂，具有良好的胆碱酯酶抑制活性，且对BuChE抑制活性具有选择性；其中部分优选的三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性，部分三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

公开(公告)号：CN108178760A

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：CN201711446400.5

申请日：2017-12-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 刘新华 ,  石静波 ,  陈冉 ,  王宝石 ,  汤文建 ,  陈留赠 ,  汪洋

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00

Abstract: 本发明公开了一种如结构通式I的所示的嘧啶并吡唑杂环化合物、制备方法、用途。本发明的吡唑并嘧啶骨架及其生物电子等排体为杂环类化合物，整体制备方法简单，能够快速制得吡唑并嘧啶的化合物。

公开(公告)号：CN102008443A

公开(公告)日：2011-04-13

申请号：CN201010547893.3

申请日：2010-11-17

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 陈飞虎 ,  王祺 ,  臧洪梅 ,  汤继辉 ,  邓倩 ,  石静波

IPC: A61K9/14 ,  A61K31/232 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物组合物领域，具体涉及含有4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体及其制备方法。本发明利用泊洛沙姆188作为载体，制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯的固体分散体，显著提高了其溶出速度以及溶解度。当药物与载体的比例达到1∶8以上时，固体分散体60min累计溶出率均在95％以上。本发明采用溶剂熔融加填充剂的方法制备固体分散体，加快了干燥步骤，使产物脆性增强，易于粉碎，且粉末流动性增加，解决了传统干燥方法存在的产物粘性大、难粉碎、流动性差的缺点，利于后续制剂工艺的完成。本发明的固体分散体可用于制备诱导分化抗肿瘤的药物。

公开(公告)号：CN101537003B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200910137967.3

申请日：2006-06-15

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李俊 ,  尤田耙 ,  李荣 ,  程文明 ,  石静波 ,  吕雄文

IPC: A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/02

Abstract: 一种橙皮素衍生物的医药用途，就是其在制备抗炎免疫药物中的应用，特别是在治疗风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎等自身免疫性疾病中的应用。橙皮素衍生物是指由橙皮苷水解脱去糖苷基后的非糖类化合物制备得到的衍生物。其药理作用明显高于母体橙皮苷，与传统的非甾体抗炎药萘普生和治疗类风湿关节炎药物雷公藤相比，活性相当，而且安全无毒，既治标，又治本，有很好的药用前景。