公开(公告)号：CN106905280A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710103279.X

申请日：2017-02-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李俊 ,  张义龙 ,  黄成 ,  李增 ,  马陶陶 ,  孟晓明 ,  李波

IPC: C07D311/32 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D311/32 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明属于药物化学和药物治疗学领域，公开了一种酰胺氨基取代的橙皮素类衍生物及其制备和作为治疗阿尔兹海默症的药物中的应用。研究证明，本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对乙酰胆碱酯酶的抑制能力比对丁酰胆碱酯酶的抑制活性高出500多倍。表明该类化合物能够发展成为治疗阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease)的药物。

公开(公告)号：CN106905280B

公开(公告)日：2019-04-09

申请号：CN201710103279.X

申请日：2017-02-24

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 李俊 ,  张义龙 ,  黄成 ,  李增 ,  马陶陶 ,  孟晓明 ,  李波

IPC: C07D311/32 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明属于药物化学和药物治疗学领域，公开了一种酰胺氨基取代的橙皮素类衍生物及其制备和作为治疗阿尔兹海默症的药物中的应用。研究证明，本发明所涉及的酰胺基取代的橙皮素类衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对乙酰胆碱酯酶的抑制能力比对丁酰胆碱酯酶的抑制活性高出500多倍。表明该类化合物能够发展成为治疗阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease)的药物。

公开(公告)号：CN108299464B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201810163991.3

申请日：2018-02-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 汤文建 ,  陈世超 ,  石静波 ,  李波 ,  刘新华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：其中R1为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R2为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R3为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基；R4为卤素、C1‑C6‑烷基或C1‑C6‑烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂，具有良好的胆碱酯酶抑制活性，且对BuChE抑制活性具有选择性；其中部分优选的三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性，部分三环吡唑[1,5‑c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。

公开(公告)号：CN108299464A

公开(公告)日：2018-07-20

申请号：CN201810163991.3

申请日：2018-02-27

Applicant: 安徽医科大学

Inventor： 汤文建 ,  陈世超 ,  石静波 ,  李波 ,  刘新华

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物，其结构如下列通式Ⅰ所示：其中R1为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R2为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R3为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基；R4为卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基。本发明提供的是一种可逆、选择性的BuChE抑制剂，具有良好的胆碱酯酶抑制活性，且对BuChE抑制活性具有选择性；其中部分优选的三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物具有较好的BuChE抑制活性，部分三环吡唑[1,5-c][1,3]苯并噁嗪酮衍生物的BuChE抑制活性优于阳性对照药donepezil。