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公开(公告)号:CN106278994B
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201510272578.7
申请日:2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明,该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号:CN109232358A
公开(公告)日:2019-01-18
申请号:CN201710557244.3
申请日:2017-07-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/08 , C07D231/56 , C07D235/06 , C07D471/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/404 , A61K31/4184 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于化学医药技术领域,涉及一种Hedgehog(Hh)信号通路Smoothened(SMO)受体小分子抑制剂,具体涉及化学通式(I)的具有Smoothened抑制活性的吲哚类衍生物或其盐及其制备方法和药物组合物,经对Hh信号通路的抑制活性测试实验,结果表明:本发明大部分化合物对Hh信号通路有较好的抑制活性。本发明还公开了所述化合物在制备治疗与Hh有关的疾病的药物中的用途所述的疾病为基底细胞癌(basal cell carcinoma;BCC)、髓母细胞瘤(medullblastoma;MB)、小细胞肺癌(SCLC)、髓母细胞瘤及横纹肌肉瘤或前述疾病组合。
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公开(公告)号:CN105646332B
公开(公告)日:2018-05-25
申请号:CN201410625627.6
申请日:2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性,动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性,本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物,所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等;本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号:CN106278994A
公开(公告)日:2017-01-04
申请号:CN201510272578.7
申请日:2015-05-26
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/54 , A61K31/403 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/00 , A61P3/04
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D209/54
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域,公开了如下通式的螺环化合物及其制备方法和用途。生物活性筛选结果表明,该类化合物具有单胺类转运体蛋白结合活性。本发明所提供的化合物具有应用各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、注意力缺陷障碍、肥胖症、神经性疼痛等。
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公开(公告)号:CN106187999A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:CN201510221044.1
申请日:2015-05-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , C07D211/22 , A61K31/444 , A61K31/4409 , A61P25/28 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及一种由通式I所示的取代哌啶类化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐或其溶剂化物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明通过生物活性测试实验结果证明,所述化合物与乙酰胆碱结合蛋白有较高的结合活性,本发明的取代哌啶类化合物可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的配体小分子用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病或痴呆症或抑郁症的药物。
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公开(公告)号:CN103467476B
公开(公告)日:2016-08-10
申请号:CN201210389908.7
申请日:2012-10-15
Applicant: 丽水市农业科学研究院 , 复旦大学 , 暨南大学
IPC: C07D493/16 , C07D493/06 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物领域,涉及白藜芦醇三聚体茋类化合物及其制备方法和用途。该类白藜芦醇三聚体茋类化合物具有式(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)的结构。本发明进行了抗肿瘤活性试验,所述白藜芦醇三聚体茋类化合物具有抗肿瘤作用,可用于制备治疗肿瘤的药物或药物组合;该药物或药物组合通过抑制H1299、HCT116和U251等不同类型的肿瘤细胞的生长、导致细胞凋亡以达到治疗肿瘤的作用,可用于但不局限于治疗肺癌、结肠癌及胶质母细胞瘤;所述的药物或药物组合可用载体或赋形剂给予全身或局部给药,可经鼻、经口、透皮、非肠道、静脉或肌肉注射给药。
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公开(公告)号:CN103467476A
公开(公告)日:2013-12-25
申请号:CN201210389908.7
申请日:2012-10-15
Applicant: 丽水市农业科学研究院 , 复旦大学 , 暨南大学
IPC: C07D493/16 , C07D493/06 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物领域,涉及白藜芦醇三聚体茋类化合物及其制备方法和用途。该类白藜芦醇三聚体茋类化合物具有式(Ⅰ)(Ⅱ)(Ⅲ)的结构。本发明进行了抗肿瘤活性试验,所述白藜芦醇三聚体茋类化合物具有抗肿瘤作用,可用于制备治疗肿瘤的药物或药物组合;该药物或药物组合通过抑制H1299、HCT116和U251等不同类型的肿瘤细胞的生长、导致细胞凋亡以达到治疗肿瘤的作用,可用于但不局限于治疗肺癌、结肠癌及胶质母细胞瘤;所述的药物或药物组合可用载体或赋形剂给予全身或局部给药,可经鼻、经口、透皮、非肠道、静脉或肌肉注射给药。
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公开(公告)号:CN101786986A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010117129.2
申请日:2010-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实,本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强,药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床,可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。
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公开(公告)号:CN117186111A
公开(公告)日:2023-12-08
申请号:CN202210618334.X
申请日:2022-06-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P25/20 , A61P39/02 , A61P23/00 , A61P1/00 , A61P17/04
Abstract: 本发明属于制药领域,公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途,涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中,N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂,可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。
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