氨基甲基哌啶类衍生物及其制备方法和药物用途

    公开(公告)号:CN105646332B

    公开(公告)日:2018-05-25

    申请号:CN201410625627.6

    申请日:2014-11-09

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性,动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性,本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物,所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等;本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。

    取代哌啶类化合物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN106187999A

    公开(公告)日:2016-12-07

    申请号:CN201510221044.1

    申请日:2015-05-04

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及一种由通式I所示的取代哌啶类化合物、其立体异构体及其药学上可接受的盐或其溶剂化物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途。本发明通过生物活性测试实验结果证明,所述化合物与乙酰胆碱结合蛋白有较高的结合活性,本发明的取代哌啶类化合物可以作为烟碱型乙酰胆碱受体的配体小分子用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病或痴呆症或抑郁症的药物。

    (+)-美普他酚前药或其盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN101786986A

    公开(公告)日:2010-07-28

    申请号:CN201010117129.2

    申请日:2010-03-03

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实,本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强,药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床,可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。

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