公开(公告)号：CN101786986A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN201010117129.2

申请日：2010-03-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  卢美艳 ,  李炜 ,  谢琼 ,  章承继 ,  孙健 ,  晁博 ,  王小岳

IPC: C07D223/04 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实，本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强，药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。