公开(公告)号：CN102219728A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201010177071.0

申请日：2010-05-17

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  邓轶方 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D211/90

Abstract: 本发明涉及丁酸氯维地平关键中间体的制备方法技术领域。本发明所述的4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基-3，5-吡啶二羧酸单甲酯制备方法，其步骤是：首先以2，3-二氯苯甲醛，3-氨基丁烯酸甲酯与乙酰乙酸取代苄酯为原料，在醇类溶剂中环合反应，然后在钯碳催化氢化下反应得目标化合物。本发明的制备方法三种原料易得，且跟现有技术所使用的原料和各种试剂相比无毒，不存在环境污染问题；另外本发明的制备方法反应路线短、收率高，且操作简便、成本低廉，易应用于工业化生产。

公开(公告)号：CN107641122B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201710717522.7

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/40

Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN110963916A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201811146646.5

申请日：2018-09-29

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 占轶鹏 ,  李春刚 ,  张旭

IPC: C07C67/293 ,  C07C69/14

Abstract: 本发明公开了一种2-(乙酰氧基乙基)环己酮的制备方法。本发明的制备方法，其包括如下步骤，将过氧化二叔丁基、乙酸乙烯酯与环己酮进行如下所示的加成反应，得到所述的2-(乙酰氧基乙基)环己酮即可；其中，所述的过氧化二叔丁基、所述的乙酸乙烯酯与所述的环己酮混合的时间为1h～3h。本发明的制备方法可由环己酮一步反应制得2-(乙酰氧基乙基)环己酮，操作简便、效率高。

公开(公告)号：CN103965065A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310039931.8

申请日：2013-02-01

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药海门有限公司

Inventor： 李春刚 ,  魏宝康 ,  郭璠 ,  王国平 ,  侯建 ,  李传刚 ,  孙一平

IPC: C07C229/28 ,  C07C227/06 ,  C07C251/18 ,  C07C249/02 ,  C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，陈本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN106928124B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201511024330.5

申请日：2015-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  占轶鹏 ,  黄文武 ,  刘超 ,  鲍丰足 ,  孙一平 ,  王国平 ,  李辉 ,  姜碧波 ,  张杰

IPC: C07D209/52

Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：醚类有机溶剂中，酸存在下，在亚铜催化剂和锌粉催化下，将化合物I和二溴甲烷反应，即可。该制备方法成本价格低廉、环境污染较少、操作简便，可以适用于工业化产业。

公开(公告)号：CN108264533A

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201611264605.7

申请日：2016-12-30

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海现代制药营销有限公司

Inventor： 张杰 ,  王国平 ,  李春刚 ,  黄文武 ,  傅民 ,  陆庆龄 ,  刘超 ,  李卉 ,  熊昱

IPC: C07J9/00 ,  C07J17/00

Abstract: 本发明公开了一种奥贝胆酸的制备方法及其中间体。本发明提供了一种奥贝胆酸的制备方法，其包括下述步骤：在有机溶剂中，将化合物V与氧化剂进行氧化反应，得到化合物IV即可；PG1为羧基保护基；PG2为羟基保护基；化合物V和化合物IV中的 独立地是指该乙叉基为E构型、Z构型或E构型和Z构型的混合物。本发明的制备方法操作简便、成本低廉、条件温和、环境友好、适合工业化。

公开(公告)号：CN107641122A

公开(公告)日：2018-01-30

申请号：CN201710717522.7

申请日：2017-08-18

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 卜永海 ,  唐祁匀 ,  徐锦 ,  贾雪 ,  丁屏 ,  李海峰 ,  李春刚 ,  陈婷婷

IPC: C07D473/40

Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。

公开(公告)号：CN102329291A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110212552.5

申请日：2011-07-27

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 李春刚 ,  孙一平 ,  侯建 ,  党祥玉

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明涉及一种治疗心血管疾病药物的关键中间体制备方法技术领域。本发明所说的6-氟-3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醛的制备方法，是在下式2化合物中加入经过钝化处理的还原剂二氢双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠，反应得目标产物1：其中，R为C1-C5的烷基。本发明的制备方法与现有的制备方法相比，试剂价廉易得，反应条件温和，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110963916B

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN201811146646.5

申请日：2018-09-29

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 占轶鹏 ,  李春刚 ,  张旭

IPC: C07C67/293 ,  C07C69/14

Abstract: 本发明公开了一种2‑(乙酰氧基乙基)环己酮的制备方法。本发明的制备方法，其包括如下步骤，将过氧化二叔丁基、乙酸乙烯酯与环己酮进行如下所示的加成反应，得到所述的2‑(乙酰氧基乙基)环己酮即可；其中，所述的过氧化二叔丁基、所述的乙酸乙烯酯与所述的环己酮混合的时间为1h～3h。本发明的制备方法可由环己酮一步反应制得2‑(乙酰氧基乙基)环己酮，操作简便、效率高。

公开(公告)号：CN109206323A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710552687.3

申请日：2017-07-07

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 许冠兵 ,  李春刚 ,  邹凌燕 ,  傅民

IPC: C07C211/57 ,  C07C209/36

CPC classification number: C07C209/36 ,  C07C211/57

Abstract: 本发明公开了一种萘胺药物中间体的制备方法。本发明的萘胺药物中间体的制备方法包括如下步骤：溶剂中，在催化剂FeO(OH)的作用下，将化合物I与水合肼进行如下的还原反应得到化合物II即可。该方法产物纯度和收率高并且工艺简单安全，易于操作，适用大规模工业化生产。