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公开(公告)号：CN109206323A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710552687.3
申请日：2017-07-07
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C211/57 , C07C209/36
CPC classification number: C07C209/36 , C07C211/57
Abstract: 本发明公开了一种萘胺药物中间体的制备方法。本发明的萘胺药物中间体的制备方法包括如下步骤：溶剂中，在催化剂FeO(OH)的作用下，将化合物I与水合肼进行如下的还原反应得到化合物II即可。该方法产物纯度和收率高并且工艺简单安全，易于操作，适用大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN107337664A
公开(公告)日：2017-11-10
申请号：CN201610284601.9
申请日：2016-05-03
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种曲格列汀的制备方法，2-溴甲基-4-氟苯腈（Ⅰ）与3-甲基-6-氯尿嘧啶（Ⅱ）在碱性条件下、在醇类溶剂中反应，反应温度为80~120℃，反应完全后，冷却析晶得到化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与(R)-3-氨基-哌啶二盐酸盐（Ⅳ）在无机碱、吸水剂和无水乙醇中常压回流反应得到曲格列汀（Ⅴ）。本发明在N-烷基化反应中避免了高沸点、极性大溶剂DMSO的使用，反应结束后，产物从溶剂中直接析出，工艺过程简单易于操作，且产物收率和纯度很高（95%）。取代反应中添加吸水剂后，常压回流即可得到曲格列汀（Ⅴ），避免了密闭反应器的使用，且大大减少了反应副产物的生成，工艺操作简单易行，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104230978B
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201410487321.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D263/22 , C07D205/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了如通式I所示的依折麦布的制备中间体，其中PG为乙酰基、叔丁氧酰基、苄基、苄氧羰基、三苯甲基、三甲基硅基或二苯基甲基硅基，该中间体I的制备方法以及在制备药物‑依折麦布中的用途。采用通式Ⅰ所示的化合物来制备依折麦布的方法，不同于已有文献的方法，采用了较新的手性助剂(S)‑4‑(2‑氯苯基)‑2‑恶唑酮，产率达到91％,光学纯度达到100％，高于以往应用的(S)‑4‑苯基‑2‑恶唑酮。此外，所选的手性助剂(S)‑4‑(2‑氯苯基)‑2‑恶唑酮也可由商业化原((S)‑2‑氯苯甘氨酸甲)很方便的制备。
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公开(公告)号：CN102875519A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210382491.1
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/28 , G01N30/02
Abstract: 本发明具体涉及一种4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物即式（I）结构化合物。其通过4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖经成脎反应获得。本发明还提供了一种4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖的分析方法，其包括将待测样品中4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生为具有紫外吸收的式（I）化合物，然后通过高效液相色谱进行分析检测。本发明提供的亚乙基糖衍生物结构稳定，制备方法简单，快捷，收率稳定和选择性强，可以准确反映出亚乙基糖的含量。本发明提供的检测方法简单，有效，巧妙的规避了糖类化合物检测跟踪困难的问题。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102875519B
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201210382491.1
申请日：2012-10-10
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D317/28 , G01N30/02
Abstract: 本发明具体涉及一种4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物即式（I）结构化合物。其通过4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖经成脎反应获得。本发明还提供了一种4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖的分析方法，其包括将待测样品中4,6-O-亚乙基-α-D-吡喃葡萄糖衍生为具有紫外吸收的式（I）化合物，然后通过高效液相色谱进行分析检测。本发明提供的亚乙基糖衍生物结构稳定，制备方法简单，快捷，收率稳定和选择性强，可以准确反映出亚乙基糖的含量。本发明提供的检测方法简单，有效，巧妙的规避了糖类化合物检测跟踪困难的问题。
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公开(公告)号：CN104230978A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410487321.9
申请日：2014-09-22
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07F7/18 , C07D263/22 , C07D205/08
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了如通式I所示的依折麦布的制备中间体，其中PG为乙酰基、叔丁氧酰基、苄基、苄氧羰基、三苯甲基、三甲基硅基或二苯基甲基硅基，该中间体I的制备方法以及在制备药物-依折麦布中的用途。采用通式Ⅰ所示的化合物来制备依折麦布的方法，不同于已有文献的方法，采用了较新的手性助剂(S)-4-(2-氯苯基)-2-恶唑酮，产率达到91％,光学纯度达到100％，高于以往应用的(S)-4-苯基-2-恶唑酮。此外，所选的手性助剂(S)-4-(2-氯苯基)-2-恶唑酮也可由商业化原((S)-2-氯苯甘氨酸甲)很方便的制备。
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公开(公告)号：CN103613513B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310659257.3
申请日：2013-12-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C247/12 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C237/24 , C07C231/12
Abstract: 本发明涉及盐酸米那普仑的合成方法技术领域。本发明利用现有化合物经过五步反应生成新的化合物Ⅴ，然后将化合物Ⅴ还原后成盐得到盐酸米那普仑，每步反应操作简单，条件温和，所得中间体和最终产物的收率高、纯度高，提供了一种经济、高效的盐酸米那普仑制备方法，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103613513A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201310659257.3
申请日：2013-12-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C247/12 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C237/24 , C07C231/12
Abstract: 本发明涉及盐酸米那普仑的合成方法技术领域。本发明利用现有化合物经过五步反应生成新的化合物Ⅴ，然后将化合物Ⅴ还原后成盐得到盐酸米那普仑，每步反应操作简单，条件温和，所得中间体和最终产物的收率高、纯度高，提供了一种经济、高效的盐酸米那普仑制备方法，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103601652A
公开(公告)日：2014-02-26
申请号：CN201310659212.6
申请日：2013-12-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C237/24 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸米那普仑的制备方法，该方法是在惰性溶剂中通过还原剂还原下式化合物Ⅴ后成盐得到。本发明利用现有化合物Ⅰ经过五步反应生成化合物Ⅴ，然后将化合物Ⅴ还原后成盐得到盐酸米那普仑，每步反应操作简单，条件温和，所得中间体和最终产物的收率高、纯度高，提供了一种经济、高效的盐酸米那普仑制备方法，适合工业化生产。
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