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公开(公告)号：CN109239253A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811109775.7
申请日：2018-09-21
Applicant: 上海现代制药海门有限公司
IPC: G01N30/89
Abstract: 本申请公开了一种阿巴卡韦的杂质的高效液相检测方法，杂质的结构式为其中，R为烷基，烯基，炔基，芳基，羟基，卤素，羟烷基，羧基或酯基；所述方法包括：提供样品分析溶液；将样品分析溶液注入高效液相色谱仪进行色谱分析，并记录色谱图；其中所用的色谱柱为反相色谱柱，所用的流动相为酸溶液与溶剂相的混合液。通过上述方式，本申请能够提高检测的分离度和准确度。
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公开(公告)号：CN109206334A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201811045340.0
申请日：2018-09-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/18
CPC classification number: C07C229/24 , C07C227/18
Abstract: 本申请公开了一种氮取代天门冬氨酸类化合物及其制备方法，氮取代天门冬氨酸类化合物的结构式为其中，R1为烷基，R2为氨基保护基。通过上述方式，本申请能够利用该氮取代天门冬氨酸类化合物制备氮取代天门冬氨酸，以降低制备氮取代天门冬氨酸的成本并使之适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107641122A
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：CN201710717522.7
申请日：2017-08-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D473/40
Abstract: 本发明公开了一种阿巴卡韦中间体及其纯化方法，该纯化方法包括：对阿巴卡韦中间体粗品、纯化水和水溶性有机溶剂组成的混合物加热，直至阿巴卡韦中间体粗品完全溶解，得到混合液体；对混合液体进行冷却析晶处理；析晶处理后，进行过滤、干燥处理，得到阿巴卡韦中间体纯品；其中，阿巴卡韦中间体的结构式为下式IV。上述纯化方法方法操作简单、方便，更适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102850326B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210203996.7
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于达比加群酯的制备方法技术领域。本发明专利提供的新化合物如下式4所示，其本身制备方法简单，反应条件温和。利用式4化合物，通过二步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯，相比现有技术，本发明专利的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，是一种高收率低成本制备达比加群酯的好方法。
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公开(公告)号：CN103044305A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027710.9
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布关键中间体化合物的制备方法技术领域。本发明化合物1的制备方法是：将手性催化剂、钛酸酯和对氟苯基溴化镁一起制成三元络合体系，然后与下式的化合物a反应即可得到目标化合物1。本发明的依折麦布关键中间体制备方法操作简单，消耗少，节约成本，且后处理简便易行，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。使用的原料化合物a，用现有技术中相同的方法合成化合物C，然后通过还原反应得到化合物b，再经过氧化反应得到化合物a，最后不对称格氏反应简便的合成了依折麦布关键中间体化合物1，化合物1通过脱保护制备依折麦布，整条路线环保经济，操作易行，de值可达99％以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102786534A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201210168250.7
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于依维莫司的制备方法技术领域。本发明的依维莫司制备方法，步骤如下：1）氮气保护下，在叔丁基二甲基羟乙氧基硅烷的碱性有机溶液中加入三氟甲磺酸酐，反应得化合物Ⅱ；2）在化合物A的碱性有机溶液中加入化合物Ⅱ，反应得化合物B；3）化合物B于溶剂中与酸反应得依维莫司。本发明方法合成路线短、收率高，且操作简单、反应稳定，成本低廉，适合工业化生产应用。
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公开(公告)号：CN107383010A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710717523.1
申请日：2017-08-18
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D473/16
CPC classification number: C07D473/16
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法，该化合物为具有下式I的化合物，其中，式I中所示的R选自烷基，烯基，炔基，芳基，羟基，卤素，羟烷基，羧基或酯基。通过上述方式，本发明能够得到与阿巴卡韦结构相似的化合物，从而有效鉴定阿巴卡韦及其有关物质合成中产生的杂质。
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公开(公告)号：CN104987287B
公开(公告)日：2017-07-18
申请号：CN201510311676.7
申请日：2015-06-10
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07C59/84 , C07C51/41 , C07C229/26 , C07C227/18 , A61K31/198 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61K31/192
Abstract: 本发明公开了一种球形酮基布洛芬赖氨酸盐的制备方法，包括如下步骤：1)将酮基布洛芬溶解在甲醇中，加热使其完全溶解，加入相同摩尔当量的赖氨酸，室温反应，过滤得澄清的反应液；2)低温下，向反应液中均匀滴加反溶剂，反溶剂是乙腈，乙酸乙酯，乙酸异丙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸乙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸异丙酯的混合溶剂；3)低温下，保温析晶1~10小时；4)过滤，干燥，制得球形酮基布洛芬赖氨酸盐。本方法有效解决了目前工业化生产对设备要求苛刻，产品稳定性差以及收率较低等难题，制得的产品具有稳定好，流动性好，分散性好等特点，为制剂的稳定生产提供有力保证；同时，工艺操作简单，适合工业化生产，具有很强的实用价值。
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公开(公告)号：CN106432370A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610819088.9
申请日：2016-09-12
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种高纯度红霉素6,9亚胺醚的制备方法，该方法包括：提供红霉素肟，并加入水及催化剂；加入酰氯进行反应，至反应体系的pH为3.5～4.6；加入碱性物质，以控制pH为4.6～6.5；待反应完全后，通过加入非水溶性溶剂进行萃取，分离出杂质，获得溶解有红霉素6,9亚胺醚的水相；加入碱性物质，调节体系pH为8.0～11.0，进而对析出的固体物质进行过滤并干燥，得到高纯度的红霉素6,9亚胺醚。通过上述方式，本发明能够得到高纯度的红霉素6,9亚胺醚，废水量少，COD低，且产品质量稳定、生产成本低、生产周期短、适用于大规模放大生产。
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公开(公告)号：CN103965065B
公开(公告)日：2016-02-17
申请号：CN201310039931.8
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C229/28 , C07C227/06 , C07C251/18 , C07C249/02 , C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种沙格列汀中间体、其盐、其制备方法及其用途。该化合物1或其盐的制备方法，包括如下步骤：溶剂中，在还原剂和有机酸的作用下，将所述中间体化合物2进行还原反应，得到中间体化合物1或其盐；反应温度为-15℃~45℃；其中，所述还原剂为碱金属的硼氢化物。该化合物2的制备方法，包括如下步骤：在惰性气体的保护下，溶剂中，在有机酸的作用下，将化合物B与化合物F进行反应。本发明还公开了所述中间体化合物或其盐用于制备沙格列汀的用途。本发明沙格列汀中间体易于制备，操作简便，条件温和，成本较低，对于环境友好，能够满足工业化生产的需求。
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