公开(公告)号：CN104987287B

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201510311676.7

申请日：2015-06-10

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张东亚 ,  唐祁匀 ,  李海峰 ,  汤红叶 ,  刘柏荣 ,  茅健 ,  袁小腾 ,  宋卫民 ,  郑志娟 ,  黄嵩松 ,  谭兴志 ,  何康永 ,  于振鹏

IPC: C07C59/84 ,  C07C51/41 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  A61K31/198 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明公开了一种球形酮基布洛芬赖氨酸盐的制备方法，包括如下步骤：1)将酮基布洛芬溶解在甲醇中，加热使其完全溶解，加入相同摩尔当量的赖氨酸，室温反应，过滤得澄清的反应液；2)低温下，向反应液中均匀滴加反溶剂，反溶剂是乙腈，乙酸乙酯，乙酸异丙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸乙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸异丙酯的混合溶剂；3)低温下，保温析晶1~10小时；4)过滤，干燥，制得球形酮基布洛芬赖氨酸盐。本方法有效解决了目前工业化生产对设备要求苛刻，产品稳定性差以及收率较低等难题，制得的产品具有稳定好，流动性好，分散性好等特点，为制剂的稳定生产提供有力保证；同时，工艺操作简单，适合工业化生产，具有很强的实用价值。

公开(公告)号：CN104987287A

公开(公告)日：2015-10-21

申请号：CN201510311676.7

申请日：2015-06-10

Applicant: 上海现代制药海门有限公司 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张东亚 ,  唐祁匀 ,  李海峰 ,  汤红叶 ,  刘柏荣 ,  茅健 ,  袁小腾 ,  宋卫民 ,  郑志娟 ,  黄嵩松 ,  谭兴志 ,  何康永 ,  于振鹏

IPC: C07C59/84 ,  C07C51/41 ,  C07C229/26 ,  C07C227/18 ,  A61K31/198 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明公开了一种球形酮基布洛芬赖氨酸盐的制备方法，包括如下步骤：1)将酮基布洛芬溶解在甲醇中，加热使其完全溶解，加入相同摩尔当量的赖氨酸，室温反应，过滤得澄清的反应液；2)低温下，向反应液中均匀滴加反溶剂，反溶剂是乙腈，乙酸乙酯，乙酸异丙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸乙酯的混合溶剂或者乙腈与乙酸异丙酯的混合溶剂；3)低温下，保温析晶1~10小时；4)过滤，干燥，制得球形酮基布洛芬赖氨酸盐。本方法有效解决了目前工业化生产对设备要求苛刻，产品稳定性差以及收率较低等难题，制得的产品具有稳定好，流动性好，分散性好等特点，为制剂的稳定生产提供有力保证；同时，工艺操作简单，适合工业化生产，具有很强的实用价值。