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公开(公告)号：CN105085499B
公开(公告)日：2018-09-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN105085499A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201510481001.7
申请日：2015-08-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D407/04
CPC classification number: C07B57/00 , C07D311/20 , C07D407/04
Abstract: 本发明公开了盐酸奈必洛尔中间体混合物的结晶分离方法，包括以下步骤：步骤1、向盐酸奈必洛尔中间体混合物中加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，常温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到SS/RR型固体；步骤2、将步骤1结晶过滤后的母液浓缩至干，再加入醇类溶剂或醇类与烷烃的混合溶剂，升温溶解成澄清溶液，然后降温结晶，过滤后得到RS/SR型固体。本发明采用结晶分离中间体混合物中的SS/RR型和RS/SR型非对映异构体，操作简单，制备周期较短，同时减少了溶剂的消耗，降低了生产成本和溶剂的后处理成本，有利于实现工业化生产，分离得到的产品的单程收率可达到35~70％。
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公开(公告)号：CN103087009A
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201210548413.4
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D295/185 , C07C233/31 , C07C231/12 , C07C69/16 , C07C67/11 , C07C235/10 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C323/32 , C07C319/20 , C07C233/73 , C07C69/708 , C07C327/28 , A61K31/495 , A61K31/222 , A61K31/165 , A61K31/255 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一类羧酸衍生物化合物，本发明提供的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐不仅可以降低高脂模型动物血中甘油三酯的水平，而且还具有良好的降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，而且在金黄地鼠致石模型上，有防治胆结石的效果。尤其重要的是，本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐的毒性较低。
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公开(公告)号：CN103044250A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN103012383A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201210548394.5
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D405/14 , C07F7/18 , C07D405/06 , C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布中间体及制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1。化合物1通过开环，氢化可制备出高手性选择的依折麦布产品。本发明的合成环氧化合物1制备方法简单，避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。在后续制备依折麦布时,同样反应路线短,操作方法简单，消耗少，节约成本，可以制备出高de值产品，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102993077A
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201210549943.0
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D205/08
Abstract: 本发明涉及依折麦布制备方法技术领域。本发明以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1,化合物1通过开环，氢化制备出高手性选择的依折麦布产品。避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，用廉价易得的果糖衍生物替代，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105037288B
公开(公告)日：2017-11-03
申请号：CN201510436182.1
申请日：2015-07-23
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D257/02
Abstract: 本发明公开了一种高纯度布醇的制备方法，该制备方法通过将布醇粗品水溶液先离子交换树脂纯化，再混合溶剂进行重结晶纯化的方式，将布醇的纯度提高至99.5%以上，操作简单，对设备要求较低，制备时间短，成本低，易于控制，适合规模化工厂放大生产。
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公开(公告)号：CN106432326A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610807636.6
申请日：2016-09-07
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07F9/09
CPC classification number: C07F9/091
Abstract: 本发明提供了一种L-α-甘油磷酰胆碱的纯化方法。该方法包括以下步骤：将L-α-甘油磷酰胆碱粗品溶于第一溶剂或者第二溶剂中以获得L-α-甘油磷酰胆碱溶液，其中，所述第一溶剂为醇类、酯类、酮类或者乙腈的单一溶剂，所述第二溶剂为醇类与酯类、酮类或者乙腈中的一种或者多种组成的混合溶剂；将所述L-α-甘油磷酰胆碱溶液进行加热至溶清；将溶清后的所述L-α-甘油磷酰胆碱溶液进行降温，使温度降至-30～10℃；将降温后的L-α-甘油磷酰胆碱溶液进行保温，保温时间为至少2小时；将保温后的所述L-α-甘油磷酰胆碱溶液进行过滤并干燥以获得粉末状的L-α-甘油磷酰胆碱。本发明能高效地制备L-α-甘油磷酰胆碱，并且，获得的L-α-甘油磷酰胆碱纯度高，吸湿性较低。
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公开(公告)号：CN106083963A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610403845.4
申请日：2016-06-08
Applicant: 上海现代制药海门有限公司 , 上海现代制药股份有限公司
CPC classification number: C07H19/10 , C07B2200/13 , C07H1/06
Abstract: 本发明公开了一种新的索非布韦(sofosbuvir)晶型6的制备方法，包括下列步骤：步骤1:将索非布韦加入到醇类溶剂和水的混合溶剂中，加热溶解；步骤2：将步骤1溶液进行冷却析晶；步骤3：将析晶所得固体进行过滤和干燥，得到索非布韦晶型6。与原有的晶型6的制备方法相比，本发明的结晶工艺通过将索非布韦从醇/水体系中冷却析晶制备，具有产率高、产品松散易干燥、溶剂使用量少，绿色环保，操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN103087009B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201210548413.4
申请日：2012-12-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D295/185 , C07C233/31 , C07C231/12 , C07C69/16 , C07C67/11 , C07C235/10 , C07C309/73 , C07C303/28 , C07C323/32 , C07C319/20 , C07C233/73 , C07C69/708 , C07C327/28 , A61K31/495 , A61K31/222 , A61K31/165 , A61K31/255 , A61K31/235 , A61K31/216 , A61K31/265 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一类羧酸衍生物化合物，本发明提供的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐不仅可以降低高脂模型动物血中甘油三酯的水平，而且还具有良好的降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用，并且有促进胆汁分泌，降低胆汁中胆固醇的含量，增加胆汁酸的含量，而且在金黄地鼠致石模型上，有防治胆结石的效果。尤其重要的是，本发明提供的化合物或其药学上可接受的盐的毒性较低。
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