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公开(公告)号：CN113597309B
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202080021769.5
申请日：2020-03-25
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/44 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K31/513 , A61K31/635 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/7008 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/506 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61K45/06 , A61K31/4184 , A61K31/175 , A61K31/255 , A61K31/675 , A61K31/198
Abstract: 本发明的一个目的是提供一种抗肿瘤药剂的新组合，其可以通过协同抗肿瘤作用显著缩小肿瘤，同时尽可能不增加副作用。本发明提供了一种抗肿瘤组合物，其包含与下述抗肿瘤药剂(A)相组合使用的下述化合物(B)或其盐：(A)选自烷化剂、CD20识别分子、DNA甲基化抑制剂、嘧啶类抗代谢物、嘌呤类抗代谢物、抗叶酸类药剂、Bcl‑2抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂的至少一种抗肿瘤药剂；(B)由下式(1)表示的化合物或其盐：其中R1表示卤素原子、芳基、芳氧基或任选地被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；R2表示氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基；m表示1至3的整数，前提是当m表示2或3时，R1相同或不同。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN101522657B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN200780036608.8
申请日：2007-10-02
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 关口和生 , 铃木敬 , 大渕丰 , 奥野贡广 , 大井直人 , 大西健司 , 本山晶章 , 吉田宪司 , 儿玉健志 , 杉山和久 , 赤松圣司 , 清野邦彦 , 柳原康夫 , 渡边隆司 , 林一彦 , 田中英男 , 住田卓美
IPC: C07D317/58 , C07D405/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/38 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐：其中，X1表示氮原子或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团-O-、基团-CO-，基团-CH(OH)-或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN101842367A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN200880114249.8
申请日：2008-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 住田卓美 , 田房不二男 , 关口和生 , 儿玉健志 , 安村贡一 , 小岛裕 , 本山晶章 , 宫岛启介 , 吉田宪司 , 菅庆三 , 坂元诚 , 高须英树 , 中川崇 , 大井直人 , 原田康男 , 桥本典和 , 松山弘典 , 饭田正俊 , 藤田繁和 , 福岛多惠
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P1/16
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的杂环化合物：，式中，R1表示R5-Z1-等，Z1表示低级亚烷基等，R5表示下述通式表示的基团，，式中，R13表示氢原子等，m表示1～5的整数；R2表示氢原子；Y表示CH或N；A1表示选自吲哚二基中的杂环，其中所述杂环可以具有至少一个取代基；T表示-CO-等；R3表示氢原子等；R4表示任选地被一个以上羟基取代的低级烷基等；R3及R4和与它们键合的氮原子一同，可以相互键合，形成5元～10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。本发明的杂环化合物具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN113597309A
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN202080021769.5
申请日：2020-03-25
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K31/44 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K31/513 , A61K31/635 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/7008 , A61K31/5377 , A61K31/47 , A61K31/506 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61K45/06 , A61K31/4184 , A61K31/175 , A61K31/255 , A61K31/675 , A61K31/198
Abstract: 本发明的一个目的是提供一种抗肿瘤药剂的新组合，其可以通过协同抗肿瘤作用显著缩小肿瘤，同时尽可能不增加副作用。本发明提供了一种抗肿瘤组合物，其包含与下述抗肿瘤药剂(A)相组合使用的下述化合物(B)或其盐：(A)选自烷化剂、CD20识别分子、DNA甲基化抑制剂、嘧啶类抗代谢物、嘌呤类抗代谢物、抗叶酸类药剂、Bcl‑2抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂的至少一种抗肿瘤药剂；(B)由下式(1)表示的化合物或其盐：其中R1表示卤素原子、芳基、芳氧基或任选地被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；R2表示氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基；m表示1至3的整数，前提是当m表示2或3时，R1相同或不同。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101522657A
公开(公告)日：2009-09-02
申请号：CN200780036608.8
申请日：2007-10-02
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 关口和生 , 铃木敬 , 大渕丰 , 奥野贡广 , 大井直人 , 大西健司 , 本山晶章 , 吉田宪司 , 儿玉健志 , 杉山和久 , 赤松圣司 , 清野邦彦 , 柳原康夫 , 渡边隆司 , 林一彦 , 田中英男 , 住田卓美
IPC: C07D317/58 , C07D405/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D213/38 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14
Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐，其中，X1表示氮原子或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团－O－、基团－CO－，基团－CH(OH)－或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN1993339A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200580026696.4
申请日：2005-08-03
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 福岛多惠 , 松村修二 , 武村宪昭 , 佐藤英昭 , 伊藤展明 , 志津田卓也 , 筒井启德 , 田中理纪 , 菅庆三 , 永尾仁 , 渡边研二 , 田井国宪 , 中川崇 , 高须英树 , 坂元诚 , 宫岛启介 , 山田敏 , 小岛裕 , 安村贡一 , 大井直人 , 奥野贡广 , 杉山和久 , 清野邦彦 , 铃木敬 , 赤松圣司 , 儿玉健志 , 柳原康夫 , 住田卓美
IPC: C07D295/192 , C07D317/58 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D295/185 , C07D211/70 , C07D211/62 , C07C233/67 , C07D241/20 , C07D239/42
CPC classification number: C07C229/18 , C07C205/38 , C07C217/90 , C07C233/45 , C07C233/75 , C07C271/58 , C07C275/34 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以右通式(1)表示，其中，X1表示氮原子或或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团－O－、基团－CO－、基团－CH(OH)－、低级烷撑基等；以及A表示基团（上式2）等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。
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公开(公告)号：CN119792535A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411915561.4
申请日：2020-03-25
Applicant: 大塚制药株式会社
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤组合物。所述抗肿瘤组合物包含与下述抗肿瘤药剂（A）相组合使用的下述化合物（B）或其盐：（A）选自烷化剂、CD20识别分子、DNA甲基化抑制剂、嘧啶类抗代谢物、嘌呤类抗代谢物、抗叶酸类药剂、Bcl‑2抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂的至少一种抗肿瘤药剂；（B）由下式(1)表示的化合物或其盐，其中R1表示卤素原子、芳基、芳氧基或任选地被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；R2表示氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基；并且m表示1至3的整数，前提是当m表示2或3时，R1相同或不同。所述抗肿瘤组合物显著抑制肿瘤细胞生长。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN103224488A
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN201310090089.0
申请日：2008-10-29
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 住田卓美 , 田房不二男 , 关口和生 , 儿玉健志 , 安村贡一 , 小岛裕 , 本山晶章 , 宫岛启介 , 吉田宪司 , 菅庆三 , 坂元诚 , 高须英树 , 中川崇 , 大井直人 , 原田康男 , 桥本典和 , 松山弘典 , 饭田正俊 , 藤田繁和 , 福岛多惠
IPC: C07D401/12 , C07D403/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07D403/12
Abstract: 本发明提供通式(1)表示的杂环化合物或其盐，本发明的杂环化合物或其盐具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。
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公开(公告)号：CN1993339B
公开(公告)日：2013-05-22
申请号：CN200580026696.4
申请日：2005-08-03
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 福岛多惠 , 松村修二 , 武村宪昭 , 佐藤英昭 , 伊藤展明 , 志津田卓也 , 筒井启德 , 田中理纪 , 菅庆三 , 永尾仁 , 渡边研二 , 田井国宪 , 中川崇 , 高须英树 , 坂元诚 , 宫岛启介 , 山田敏 , 小岛裕 , 安村贡一 , 大井直人 , 奥野贡广 , 杉山和久 , 清野邦彦 , 铃木敬 , 赤松圣司 , 儿玉健志 , 柳原康夫 , 住田卓美
IPC: C07D295/192 , C07D317/58 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D295/185 , C07D211/70 , C07D211/62 , C07C233/67 , C07D241/20 , C07D239/42
CPC classification number: C07C229/18 , C07C205/38 , C07C217/90 , C07C233/45 , C07C233/75 , C07C271/58 , C07C275/34 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D317/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以下通式(1)表示：其中，X1表示氮原子或或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团-O-、基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基等；以及A表示基团等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。
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