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公开(公告)号：CN1974558B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)-美普他酚的N-甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN101033228A
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200710039118.5
申请日：2007-04-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种制备14－羟基－7，8－二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14－酰氧基－17－氰基－7，8－二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14－羟基－7，8－二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂，将现有技术中的两步反应合并为一步反应，操作简化，安全性高、成本低，收率可高达91％。本发明方法不需要特殊仪器设备，适合工业化生产，可进一步用于纳洛酮的制备。
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公开(公告)号：CN1974558A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)－美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)－美普他酚的N－甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)－N－去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)－美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN1569839A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。
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公开(公告)号：CN103848788A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500628.9
申请日：2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101037430A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D313/04 , A61K31/55 , A61P25/18
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(－)－美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(－)－美普他酚为原料，经N－去甲基反应制得(－)－N－去甲基美普他酚，而后由(－)－N－去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(－)－美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(－)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(－)－盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(－)－美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(－)－美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN101037430B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN1257161C
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药或其盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2； R2＝H，CH3。
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公开(公告)号：CN1850804B
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200610025390.3
申请日：2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(-)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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公开(公告)号：CN101786986A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN201010117129.2
申请日：2010-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实，本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强，药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。
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