旋光活性氨基1,2-二氢化茚醇的合成

    公开(公告)号:CN1083829C

    公开(公告)日:2002-05-01

    申请号:CN96193873.0

    申请日:1996-05-07

    CPC classification number: C07C213/10 C07C2602/08

    Abstract: 一种制备对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基-1,2-二氢化茚的方法,其中包括a)用分子式为RCOX的酸或酸的衍生物,通过常规的方法将外消旋的反式-1-氨基1,2-二氢化茚-2-醇转化为A型的酰氨,式中取代基有以下含义:R是氢、C1-6-烷基、C3-6-环烷基和苯基,这些基团可能带有一到三个卤素原子和/或一到三个下列取代基:氰基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、苯基、苯硫基和苯氧基,这里的苯基也可带有一到三个下列基团:C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和硝基,X是OH、卤素、OR1和SR1,其中R1是C1-6-烷基、苯基和COR,b)将一种对映体的晶种加入外消旋的酰氨A的一个过饱和溶液或熔化物中,c)将析出的结晶分离出来,并在溶入外消旋的酰氨A后,使剩下的母液或熔化物再次过饱和,并加入另外一种对映体的晶种,引起后者的选择性结晶,d)用常规的方法,将所得到的对映体纯的反式酰氨转化成对映体纯的顺式-1-氨基-2-羟基1,2-二氢化茚。

    一种轴手性氨基甲酸酯的制备方法

    公开(公告)号:CN115894299B

    公开(公告)日:2024-03-12

    申请号:CN202211557016.3

    申请日:2022-12-06

    Abstract: 本发明公开了一种轴手性氨基甲酸酯的制备方法,其包括以下步骤:将环状二芳基高价碘化合物、胺、铜基催化剂、配体和碱分散在有机溶剂中,再通入二氧化碳进行反应,即得轴手性氨基甲酸酯。本发明的轴手性氨基甲酸酯制备方法具有原料廉价易得、反应条件温和、底物适用性非常广、操作简单、易于工业化生产等优点,合成了一系列全新的轴手性氨基甲酸酯化合物,在有机合成、医药卫生等领域具有广阔的应用前景。

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